[发明专利]至少一种单不饱和脂肪酸用于改善头发的口服用途

说明书

本发明涉及在包含美容上或药学上可接受的介质的组合物中的至 少一种单不饱和脂肪酸，作为头皮和头发的保护试剂(治疗或预防)， 通过口服施用的用途。

毛囊是由极具特性的区室形成的，其中一些为真皮起源(毛囊鞘 (gaine conjonctive)和真皮乳头)，另一些具有上皮性质(外上皮 鞘、内鞘、毛干和皮脂腺)。由成纤维细胞合成的毛囊鞘首要地是一 种由I型和III型胶原以及蛋白聚糖形成的细胞外基质。有毛细血管 网横穿其下部三分之一，毛囊鞘经由真皮乳头(真正的细胞外基质聚 集体)延伸至毛囊的底部。真皮乳头由负责局部合成前列腺素E2的特 殊的成纤维细胞构成。由IV型胶原、1型和5型层粘连蛋白、纤连蛋 白和硫酸乙酰肝素蛋白聚糖构成的基底膜，将真皮区室和上皮区室相 分开。然而，层粘连蛋白5的表达特性谱在毛球外周中断，由此突出 了真皮-表皮接合处的区域化。上皮区室，就其自身来说，可被分隔为 四个不同的区域。在毛囊的底部和在真皮乳头周围存在有基质，那里 是强烈有丝分裂活性的地点。使用特定的分化程序，该基质产生三个 主要的同中心区域：外鞘、内鞘和毛干。在毛囊的上面部分中存在有 皮脂腺，其由特殊的角质形成细胞即负责皮脂合成的皮脂腺细胞 (sébocyte)形成。外鞘的上面部分的特征还在于存在朗格汉斯细胞 (免疫系统的真正卫士)和充满神经肽的梅克尔细胞(其作用尚不被 认识)(“Lavierévélée du follicule de cheveu humain”中的 综述；Bernard BA，Medecine Sciences Vol 22(2)，2006)。

几年来，本申请者已进行了许多临床试验，从而能够确定与年老 的头发相关的症状。这些症状特别是纤维外观的变化(纤细的、灰暗 的、不直顺的(柔曲的(mou))、无光泽的、花白的头发)，即易脱 落的、更新变慢的头发。这些表现起因于带发头皮真皮中的胶原网状 物的瓦解；起因于糖化产物的出现(1)，所述糖化产物使毛囊周围的 真皮变硬，从而对居留在此的毛囊以及新头发的植入产生不利影响； 以及起因于皮脂合成的减少，这同样也增加了头发的灰暗和无光泽的 外观并且促进头发的脱落(2，3)。

(1)Monnier VM，Cerami A.ACS Symposium Series 215(1983)： 431-449

(2)Jaworsky C，Kligman AM，Murphy GF.Br J Dermatol 127 (1992)：239-246

(3)Sueki H，Stoudemayer T等人.Acta Dermatol Venereol 79 (1999)：347-350

一生拥有健康、强健和大量的头发是大多数男人和女人的愿望。 有许多用于处理头发的产品可用。然而，至今还没有任何用于口服途 径的组合物使得能够对抗随年龄而出现的头皮和/或头发的改变，以及 使得能够保护“头发资本”。

本申请者已经证明，单不饱和脂肪酸可以使得能够对抗衰老的头 发的改变。

时序性衰老(vieillissement chronologique)是逐步地并且根 据个体而或早或迟地显现出来的一种自然现象。然而，头发上的衰老 的表现可以被内源性因素(压力、疾病...)或者外源性因素(例如污 染、暴露于UV...)所加速。

单不饱和脂肪酸已被描述用于各种应用，例如干燥皮肤的水化 (L′Oréal的EP 0 709 084)。

EP 0 116 439(Suntory)公开了，某些脂肪酸具有抑制头皮细菌 菌群的5α-还原酶的强活性，并由此可以在用于治疗头皮屑和头皮痒 的局部产品中使用。因此，这些脂肪酸的作用针对头皮的细菌菌群。

US 4,097,604(Oxford Hill)指出，各种脂肪酸的盐针对口腔致 病微生物而言是有活性的，因而使得能够减少这些细菌对于牙周变性 出现的影响。在这种情况下，这些脂肪酸的作用局限于口腔菌群。

EP 0 355 842(Sansho Seiyaku)描述了用于预防由黑色素的过 度产生所引起的色素沉着的护理霜剂，所述霜剂可以包含岩芹酸。

EP 1 013 178(Unilever)描述了岩芹酸作为抗炎剂和用于治疗 衰老的皮肤征候(皱纹、松弛的皮肤、老年斑)的用途。