[发明专利]作为抗真菌剂的2-[(2-取代的)-中氮茚-3-基]-2-氧代-乙酰胺衍生物

权利要求书

1.化合物，其为通式(I)的中氮茚衍生物或其药物可接受的盐：

其中：

X是-NR8-；

X¹是O；

R1表示-A3-L3-A4、-A3-L1-(A4)_p-(A11)_q-L3-A5、-A6-L1-A7、 -A3-L4-A8、-A3-W、-A9、-A3-L1-A9或-A10，其中p和q相同或不 同并表示0或1；

R8表示氢或未取代的C1-C4烷基；

L1是单键、-NR’-、-CO-、-OCO-、-OCONR’或-CONR’-；

L3是单键或式-(Het)_r-Alk¹-(Het)_s-或Alk⁴-的基团，其中Alk¹和Alk⁴相同或不同并表示未取代的C1-C4亚烷基基团，r和s相同或不同并表示 0或1，并且Het表示-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C4烷基， 或-(Alk²)_m-C(＝O)-Het-(Alk³)_n-，其中Alk²和Alk³相同或不同并表示未取 代的C1-C4亚烷基基团，m和n相同或不同并表示0或1，并且Het表 示-O-或-NR9-，其中R9是氢或未取代的C1-C4烷基；

L4是亚氨基基团-N＝，其中所述双键与基团A8相连；

A3是未取代或取代的苯环或吡啶环；

A4是选自以下的未取代或取代的基团：苯基、噁唑烷基、吡咯烷基、 四氢呋喃基、哌啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、哌嗪 基、四氢吡喃基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、二氢-噁唑基、异 噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、 吡嗪基、哒嗪基以及二氢吡啶基和四氢吡啶基；

A5是选自以下的未取代或取代的基团：苯基、噁唑烷基、吡咯烷基、 四氢呋喃基、哌啶基、吗啉基、氮杂环庚烷基、二氮杂环庚烷基、哌嗪 基、四氢吡喃基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、噁唑基、二氢-噁唑基、异 噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、 吡嗪基、哒嗪基以及二氢吡啶基和四氢吡啶基；

A6是被本身未取代或取代的苯基或噁唑基基团中的至少一个所取代 的苯基基团；

A7是未取代或取代的哌嗪基基团；

A8是未取代的噁唑烷基基团；

A9是选自以下的未取代或取代的基团：氧代-二氢吡啶基、氧代-二 氢吲哚基、氧代-哌啶基、1，1-二氧代-硫代吗啉基、甲氧基亚氨基哌啶基、 甲氧基亚氨基吡咯烷基、亚甲基哌啶基和1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸基；

A10是未取代或取代的四氢吡啶并吲哚基基团；

A11是未取代或取代的苯环或吡啶环；

W是通式-C(＝O)-NR10-S(＝O)₂-R”’的基团，其中R10和R”’相同或不 同并表示氢或C1-C4烷基；

R2是选自如下的未取代或取代的基团：苯基、吡啶基、噻吩基、呋 喃基、四氢吡喃基、哌啶基、C1-C8烷基和C3-C6环烷基、卤素或通式 -B1-B2或-B3的基团；

B1是未取代或取代的苯基基团；

B2是未取代或取代的苯基、哌嗪基或吗啉基基团；

B3是选自以下的未取代或取代的基团：氧代-二氢吡啶基、氧代-二 氢吲哚基、氧代-哌啶基、1，1-二氧代-硫代吗啉基、甲氧基亚氨基哌啶基、 甲氧基亚氨基吡咯烷基、亚甲基哌啶基和1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸基；

R3、R4、R5和R6独立地表示氢、卤素或C1-C4烷基；

R7表示氢、卤素、C1-C4烷基或未取代的苯基；

Y是C1-C8亚烷基，C2-C8亚烯基或C2-C8亚炔基；

Z是卤素、C3-C6环烷基、-OR’、-SR’、-SOR’、-SO₂R’、-SO₂NR’R”、 -SO₃H、-NR’R”、-NR’COR’、-NO₂、-CO₂R’、-CONR’R”、-COR’、-OCOR’、 -CN、-CF₃、-NSO₂R’、-OCONR’R”或-CR’＝NOR”；并且

R’和R”独立地表示氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基或C2-C8炔基， 其中R’和R”任意地被多达三个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、 氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基，C1-C4烷氧基、-CO₂H 和-CO₂(C1-C4烷基)，其中这些取代基本身是未取代的或是被C1-C4 烷氧基基团取代的；

其中取代的烷基、烯基、炔基或亚烷基基团或部分是所述烷基、 烯基、炔基或亚烷基基团或部分被多达三个选自以下的取代基取代： 卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基、二(C1-C4烷基)氨基，C1-C4 烷氧基、-CO₂H和-CO₂(C1-C4烷基)，其中这些取代基本身是未取代 的或是被C1-C4烷氧基基团取代的；

取代的环烷基基团是所述环烷基基团被多达三个选自以下的取代 基取代：C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、Z和-Y-Z；

取代的苯基或杂环基基团或部分是所述苯基或杂环基基团或部分 被多达三个选自以下的取代基取代：C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8 炔基、未取代的苯基、Z和-Y-Z；

条件是所述化合物不是以下化合物或其药物可接受的盐：

N-(2，4-二甲氧基-苯基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺，

N-(4-吗啉-4-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-硫代吗啉-4-基-苯基)-乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺，

N-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰 胺，

N-苄基-N-甲基-3-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯甲酰 胺，

N-[4-(2-甲基-[1，3]二氧戊环-2-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3- 基)-乙酰胺，

1-甲基-4-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-硫代吗 啉-1-鎓，

N-(4-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(吡啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-乙酰胺，

2-氧代-N-[4-(4-氧代-哌啶-1-基)-苯基]-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰 胺，

1-{4-[2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰氨基]-苯基}-吡咯烷-2-羧酸 甲酯，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(嘧啶-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-[4-(噻唑-2-基氨基)-苯基]-乙酰胺，

N-[4-(3，5-二甲基-异噁唑-4-基)-苯基]-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)- 乙酰胺，

N-(3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，

N-(4-噁唑-5-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰胺，

N-(4-二甲氨基-3-噁唑-2-基-苯基)-2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-乙酰 胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-噻唑-2-基-苯基)-乙酰胺，

N-[4-甲基-3-(4-吗啉基磺酰基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，

N-[2-[[(4-氯苯基)氨基]羰基]苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰胺，

N-[5-[(二乙氨基)磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯基]-α-氧代-2-苯基-3-中氮茚乙酰 胺，

α-氧代-2-苯基-N-[4-(1-哌啶基)苯基]-3-中氮茚乙酰胺，

2-氧代-2-(2-苯基-中氮茚-3-基)-N-(4-哌啶-1-基-苯基)-乙酰胺。