[发明专利]7,8-饱和-4,5-环氧-吗啡烷离子类似物的(S)-N-立体异构体无效
| 申请号： | 200780050146.5 | 申请日： | 2007-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN101646676A | 公开（公告）日： | 2010-02-10 |
| 发明（设计）人： | J·佩雷斯;A·Q·韩;Y·罗特什泰恩 | 申请（专利权）人： | 普罗基因制药公司 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08;A61K31/485;A61P1/12;A61P1/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;黄可峻 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 饱和 环氧 吗啡 离子 类似物 立体 异构体 | ||
1.一种式I(c)的就氮而言(S)构型的分离的化合物，或者其药学上可接 受的盐形式或前药形式：
其中：
R1和R2独立地是H、OH、OR26、卤化物、甲硅烷基；烃基、环烃基 或其取代部分；
或者R1和R2也可结合形成可根据R19取代的C3-C6碳环稠环、苯
并稠环或5-6元杂芳基稠环；
R3是H、甲硅烷基、CO2R19、SO2R19、B(OR26)2；
0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；
0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；
0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；
0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；
0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；
0-3个R20取代的芳基；
C1-C3酰基
R5是H、OH、OR26，
0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；
0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；
0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；
0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；
0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；
0-3个R20取代的芳基；
R6是H、＝O、OH、OR26、＝(R19)(R19′)、＝(0-3个R20取代的杂环)、＝(0-3 个R20取代的C3-C7环)；
0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；
0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；
0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；
0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；
0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；
0-3个R20取代的芳基；
胺、酰胺、磺酰胺或酯；
R7和R8独立地是H、烃基、环烃基、带有0-3个R20的杂环、带有0-3 个R20的烷基芳基、带有0-3个R20的芳基烷基或其取代部分，或者
其中X是键、＝O、O、S、N(R19)、SO、SO2、SO2N(R19)、 CON(R19)、N(R19)CON(R19′)、N(R19)C(＝NR19′)N(R19″)、COO；
或者R7和R8结合形成可根据R19取代的碳环稠环、苯并稠环、带有0-3个 R20的5-、6-或5-6元芳基或杂芳基；
R14是H、OH、OR26、NR22R23SR25、S(＝O)R25、SO2R25、带有0-3个R20的杂环、带有0-3个R20的烷基芳基、带有0-3个R20的芳基烷基；
其中X是键、＝O、O、S、N(R19)、SO、SO2、SO2N(R19)、 CON(R19)、N(R19)CON(R19′)、N(R19)C(＝NR19′)N(R19″)、COO；
0-3个R19取代的(C1-C8)烷基；
0-3个R19取代的(C2-C8)烯基；
0-3个R19取代的(C2-C8)炔基；
0-3个R20取代的(C3-C10)环烷基；
0-3个R20取代的(C3-C10)碳环；
0-3个R20取代的芳基；芳氧基，酰氧基，
或R14可根据其就季氮而言的构型而与R18结合形成O-稠环或 C3-C6碳环稠环；
R17和R18是可被取代的C1-C6烃基，其中如果R18是甲基，则R17不是烯丙 基、带有0-3个R20的杂环、带有0-3个R20的烷基芳基、带有0-3个R20的芳基烷基、
其中X是键、＝O、O、S、N(R19)、SO、SO2、SO2N(R19)、 CON(R19)、N(R19)CON(R19′)、N(R19)C(＝NR19′)N(R19″)、COO；
R19在每次出现时独立地选自：H、C1-C6烷基、CF3、OR24、Cl、F、Br、I、 ＝O、CN、NO2、NR22R23、0-3个R20取代的芳基；
0-3个R21取代的C3-C10碳环；
0-3个R21取代的芳基；或
含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5至10元杂环，其中所述5 至10元杂环经0-3个R21取代；
R20在每次出现时独立地选自H、OH、Cl、F、Br、I、CN、NO2、NR22R23、 乙酰基、OR25、XR25、
C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、
C1-C4卤代烷氧基和C1-C4卤代烷基-S-；
R21在每次出现时独立地选自H、OH、Cl、F、Br、I、CN、NO2、NR22R23、 CF3、乙酰基、OR25、XR25、
C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷基、
C1-C4卤代烷氧基和C1-C4卤代烷基-S-；或者
NR22R23可以是选自基团哌啶基、高哌啶基、硫代吗啉基、哌嗪基和 吗啉基的杂环型环；
R22在每次出现时独立地选自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、杂芳基、杂环、 烷基芳基和芳基烷基；
(C1-C6烷基)-C(＝O)-和(C1-C6烷基)-S(＝O)2-；
R23在每次出现时独立地选自：H、(C1-C6)烷基、C6-C10芳基、杂芳基、杂 环、烷基芳基、卤代烷基、芳基烷基、
(C1-C6烷基)-C(＝O)-和(C1-C6烷基)-S(＝O)2-；
R24在每次出现时独立地选自H、苯基、苄基、(C1-C6)烷基和(C2-C6)烷氧基 烷基；
R25是烷基、芳基或芳基烷基；
R26在每次出现时独立地选自：
H、C1-C6烷基、CF3；
0-3个R21取代的C3-C10碳环；
0-3个R21取代的芳基；或
含有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的5至10元杂环，其中所述5 至10元杂环经0-3个R21取代；并且
X-是阴离子。
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