[发明专利]MAPK/ERK激酶抑制剂

权利要求书

1.具有下式的化合物：

或其药学上可接受的盐，式中

X₁是CR₆；

X₅是CR₆；

R₂是氢，或为选自如下的酰基：甲酰基、乙酰基或三氟乙酰基； 选自如下的具有氧基羰基的基团：乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧 基羰基、对甲氧基苄氧基羰基、乙烯基氧基羰基或β-(对甲苯磺酰基) 乙氧基羰基；选自如下的氨基酸残基：甘氨酸、丙氨酸、 CH₃CH(NH₂)CO-、精氨酸、天冬酰胺、门冬氨酸、半胱氨酸、谷氨 酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、(CH₃)₂CHCH₂CH(NH₂)CO-、赖氨 酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、 缬氨酸、正缬氨酸、高丝氨酸、4-羟基脯氨酸、5-羟基赖氨酸、鸟氨 酸或β-丙氨酸的残基，或由其中2至5个氨基酸残基组成的肽残基； 芳基磺酰基；被苯基或苄氧基取代的甲基；芳基甲氧基羰基；或卤代 乙氧基羰基；并且

R₆各自独立地选自氢、氟、氯和甲基；

R_14a、R_14b、R_14c、R_14d和R_14e各自独立地选自氢、卤素、氰基、 (C_1-3)烷氧基、(C_1-3)烷基和羟基(C_1-3)烷基；

R₁₅各自独立地选自氢和羟基；并且

p选自1、2、3、4和5。

2.根据权利要求1的化合物，其中X₁是-C(卤素)＝，其中所述卤素 为氟或氯。

3.根据权利要求1的化合物，其中X₁是-CH＝。

4.根据权利要求1、2或3的化合物，其中X₅是-C(卤素)＝，其中 所述卤素为氟或氯。

5.根据权利要求1、2或3的化合物，其中X₅是-CH＝。

6.根据权利要求1～5任意一项的化合物，其中R₂是氢。