[发明专利]具有血管紧张素II受体拮抗作用和PPARγ活化活性的化合物无效
| 申请号： | 200780050566.3 | 申请日： | 2007-12-03 |
| 公开（公告）号： | CN101600715A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | C·F·比格;A·卡西米罗-加西亚;C·李;H·L·里斯利;R·P·绍姆 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 血管 紧张 ii 受体 拮抗 作用 ppar 活化 活性 化合物 | ||
1.式I的化合物或其药学上可接受的盐：
式I
其中：
R1为(C1-C4)烷基或乙氧基；
R2为(C1-C8)烷基，(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基，所述的(C1-C8)烷基， (C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基独立地被如下基团单-，二-或三-取代：羟 基，(C1-C5)烷基羰基氧基，苄基羰基氧基，(C1-C3)烷氧基，卤素，三 氟甲基，腈，氧代或任选具有1-3个独立地选自1，2或3个N，一 个O或一个S的杂原子的3-8元部分饱和，完全饱和或完全不饱和环， 并且所述的3-8元环任选独立地被卤素，(C2-C6)烯基，(C1-C6)烷基， 羟基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氨基，硝基，氰基，氧代，羧 基，(C1-C6)烷氧羰基或单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷氨基单-，二-或三- 取代，其中所述的(C1-C6)烷基取代基任选独立地被卤素，羟基，(C1-C6) 烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氨基，硝基，氰基，氧代，羧基，(C1-C6)烷 氧羰基或单-N-或二-N，N-(C1-C6)烷氨基单-，二-或三-取代，并且其 中所述的(C1-C6)烷基取代基还任选被1-9个氟取代；且
R3为CH3。
2.如权利要求1中所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R1为(C2-C4)烷基；且
R2为(C1-C8)烷基，所述的(C1-C8)烷基独立地被羟基，(C1-C5)烷基 羰基氧基，苄基羰基氧基，(C1-C3)烷氧基，卤素，酮基或任选具有1 或2个N的5-6元部分饱和，完全饱和或不饱和环单-或二-取代，且 所述的5-6元环任选独立地被羟基，卤素，(C1-C3)烷氧基，(C1-C4) 烷基或氧代单-，二-或三-取代。
3.如权利要求2中所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R2为(C2-C5)烷基，所述的(C2-C5)烷基被羟基或(C1-C5)烷基羰基氧 基，苄基羰基氧基单-取代。
4.如权利要求2中所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中：
R2选自(C2-C4)烷基，所述的(C2-C4)烷基被(C1-C3)烷氧基单-取代。
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