[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的化合物无效
申请号: | 200780050825.2 | 申请日: | 2007-12-14 |
公开(公告)号: | CN101646671A | 公开(公告)日: | 2010-02-10 |
发明(设计)人: | J·D·沙里耶;D·凯;R·克内格特尔 | 申请(专利权)人: | 弗特克斯药品有限公司 |
主分类号: | C07D475/12 | 分类号: | C07D475/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 权陆军;郭文洁 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 抑制剂 化合物 | ||
1.式I化合物:
或其药学可接受的盐;其中;
X1是键、O、NR8、S、SO、或SO2;
X2是N或CH;
R1是H、C1-10脂肪族基团、C3-10环脂肪族基团、C6-10芳基、5-至10-元杂芳基、或3-至10-元杂环基;其中,所述R1任选被0-5个J1取代;
R2和R3各自独立地是H、C1-10脂肪族基团、或C3-10环脂肪族基团;其中,R2和R3各自任选和独立地被0-5个J2和J3分别取代;和
R2和R3,与它们连接的碳原子一起,形成3-至8-元饱和或部分不饱和的包含0-4个各自独立选自O、N、和S的杂原子的单环;所述由R2和R3形成的单环任选被0-4个J23取代;
R4是H、C(O)R、C(O)OR、或C(O)NRR’、C1-10脂肪族基团、C3-10环脂肪族基团、C6-10芳基、5-至10-元杂芳基、3-至10-元杂环基、-(C1-6脂肪族基团)-(C3-10环脂肪族基团)、-(C1-6脂肪族基团)-(C6-10芳基)、或-(C1-6脂肪族基团)-(5-至10-元杂芳基);和R4任选被0-5个J4取代;或
R2和R4,与它们连接的原子一起,形成3-至8-元饱和或部分不饱和的包含0-4个各自独立选自O、N、和S的杂原子的单环;所述由R2和R4形成的单环任选被0-4个J24取代;
R5是H、CO2R、CH2OR、CONR2、CN、F、或CF3;
L是键或-C(R6)(R7)-;
R6和R7各自独立地是H、C1-10脂肪族基团、或C3-10环脂肪族基团;其中,R6和R7各自任选和独立地被0-5个J6和J7分别取代;或
R6和R7,与它们连接的碳原子一起,形成3-至8-元饱和或部分不饱和的包含0-4个各自独立选自O、N、和S的杂原子的单环;所述由R6和R7形成的单环任选被0-4个J67取代;或
R2和R6,与它们连接的碳原子一起,形成3-至8-元饱和或部分不饱和的包含0-4个各自独立选自O、N、和S的杂原子的单环;所述由R2和R6形成的单环任选被0-4个J26取代;或
R4和R6,与它们连接的碳原子一起,形成3-至8-元饱和或部分不饱和的包含0-4个各自独立选自O、N、和S的杂原子的单环;所述由R4和R6形成的单环任选被0-4个J46取代;
R8是H、C1-6脂肪族基团、C3-8环脂肪族基团、C(O)R、C(O)OR、或C(O)NRR’;或者
各个J1独立地是C1-6卤代烷基、卤素、NO2、CN、Q、或-Z-Q;或者,两个J1一起可以任选形成=O;
Z是被出现0-3次的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(=NR)-、-C(=NOR)-、-SO-、或-SO2-任选替代的C1-6脂肪族基团;每个Z任选被0-2个JZ取代;
Q是H;C1-6脂肪族基团;具有0-3个独立地选自O、N、和S的杂原子的3-至8-元芳香族或非芳香族单环;或者具有0-5个独立地选自O、N、和S的杂原子的8-12元芳香族或非芳香族二环系统;每个Q任选被0-5个JQ取代;
各个J2、J3、J6、和J7独立地是C1-6脂肪族基团、C3-6环脂肪族基团、或-(C1-4烷基)n-V1;其中
n是0或1;
V1是卤代(C1-4脂肪族基团)、-O(卤代C1-4脂肪族基团)、卤素、NO2、CN、OH、OR”、SH、SR”、NH2、NHR”、N(R”)2、COH、COR”、CO2H、CO2R”、CONH2、CONHR”、CONR”2、OCOR”、OCONH2、OCONHR”、OCON(R”)2、NHCOR”、NR”COR”、NHCO2R”、NR”CO2R”、NHCO2H、NR”CO2H、NHCONH2、NHCONHR”、NHCON(R”)2、SO2NH2、SO2NHR”、SO2N(R”)2、NHSO2R”、或NR”SO2R”;
或者V1是选自C3-6环脂肪族基团、苯基、5-至6-元杂芳基、或3-至6-元杂环基的环状基团;其中,所述环状基团任选被0-3个JV取代;
R”是未取代的C1-4脂肪族基团;
或者结合到相同原子上的两个相同的J2、J3、J6、和J7,一起可以任选地形成=O;
各个JZ和JV独立地是卤素、C1-6脂肪族基团、C3-6环脂肪族基团、NO2、CN、-NH2、-NH(C1-4脂肪族基团)、-N(C1-4脂肪族基团)2、-OH、-O(C1-4脂肪族基团)、-CO2H、-CO2(C1-4脂肪族基团)、-O(卤代C1-4脂肪族基团)、或卤代(C1-4脂肪族基团);
各个JQ、J4、J23、J24、J67、J26、和J46独立地是M或-Y-M;
各个Y独立地是未取代的C1-6脂肪族基团,其任选被出现3次的-NR-、-O-、-S-、-C(O)-、-SO-、或-SO2-替代;
各个M独立地是H、C1-6脂肪族基团、C3-6环脂肪族基团、卤代(C1-4脂肪族基团)、-O(卤代C1-4脂肪族基团)、3-至6-元杂环基、卤素、NO2、CN、OH、OR’、SH、SR’、NH2、NHR’、N(R’)2、COH、COR’、CO2H、CO2R’、CONH2、CONHR’、CONR’2、OCOR’、OCONH2、OCONHR’、OCON(R’)2、NHCOR’、NR’COR’、NHCO2R’、NR’CO2R’、NHCO2H、NR’CO2H、NHCONH2、NHCONHR’、NHCON(R’)2、SO2NH2、SO2NHR’、SO2N(R’)2、NHSO2R’、或NR’SO2R’;
R是H或未取代的C1-6脂肪族基团;和
R’是未取代的C1-6脂肪族基团;或者两个R’基团与它们结合的原子一起,形成具有0-1个各自独立地选自O、N、和S的杂原子的未取代的3-至8-元饱和或部分不饱和的单环。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗特克斯药品有限公司,未经弗特克斯药品有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780050825.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种纳米氧化锌的快速简捷制备方法
- 下一篇:单臂支撑式电动摩托车