[发明专利]预防或治疗心肌缺血的方法

权利要求书

1.预防、治疗被称为心肌缺血的疾病或病症或者延迟其进展的方法，其包括：

给需要其的温血动物施用治疗有效量的DGAT1抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述温血动物是人。

3.DGAT1抑制剂在制备药物组合物中的用途，其中所述药物组合物用于治疗个体的由DGAT1抑制介导的被称为心肌缺血的障碍或疾病。

4.权利要求3的用途，所述DGAT1抑制剂是具有以下结构的化合物：

A-L1-B-C-D-L2-E

以及其药学上可接受的盐和前体药物，其中

-A是被取代的或未被取代的烷基、环烷基、芳基或杂环基，

-L1选自：

^＊胺基团-NH-，

^＊式-N(CH₃)-、-CH₂-NH-或-CH₂-CH₂-NH-的被取代的胺基团，

^＊酰胺基团-C(O)-NH-，

^＊磺酰胺基团-S(O)₂-NH-，或

^＊脲基团-NHC(O)-NH-，

-B是被取代的或未被取代的单环的5-或6-元二价杂芳基，

-C-D选自下面的环状结构：

^＊C-D一起是被取代的或未被取代的二价联苯基，

^＊C是被取代的或未被取代的二价苯基，D是单键，

^＊C是被取代的或未被取代的二价苯基，D是被取代的或未被取代的二价非芳族单环，其选自饱和的或不饱和的二价环烷基或者饱和的或不饱和的二价杂环烷基，

^＊C-D一起是螺残基，其中

·第一个环状组成部分是苯并稠合的环状组成部分，其中与苯基部分稠合的环是任选地包含一个或多个杂原子的5-或6-元环，第一个环状组成部分通过其苯基部分与B部分连接，和

·第二个环状组成部分是与L2连接的环烷基或环烷叉基，-L2选自：

^＊单键，

^＊具有以下结构的二价残基：

-[R¹]_a-[R²]_b-[C(O)]_c-[N(R³)]_d-[R⁴]_e-[R⁵]_f-

其中

a是0或1，

b是0或1，

c是0或1，

d是0或1，

e是0或1，

f是0或1，

前提是(a+b+c+d+e+f)＞0，并且如果d＝1，则c＝1，

R¹、R²、R⁴和R⁵可以相同或不同，是被取代的或未被取代的二价烷基、环烷基、链烯基、炔基、亚烷基、芳基或杂环基，

R³是H或烃基，

或者R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起是5-或6-元杂环烷基，

前提是如果c＝1且d＝e＝f＝0且羰基碳原子与E部分连接，则R¹和R²不都是烷基，

^＊通过双键与D部分相连的烷叉基，和

-E选自：

^＊磺酸基团及其衍生物，

^＊羧基及其衍生物，其中羧基碳原子与L2连接，

^＊膦酸基团及其衍生物，

^＊α-酮基羟基烷基，

^＊其中与羟基键合的碳原子进一步被一个或两个三氟甲基取代的羟基烷基，

^＊在环中具有至少两个杂原子和至少一个碳原子的被取代的或未被取代的5-元杂环基，其中

·该环的至少一个碳原子与两个杂原子键合；

·与该环的所述碳原子键合的所述杂原子中至少一个是该环的成员；

·与该环的所述碳原子键合的所述杂原子中至少一个或者该环的杂原子中至少一个携带氢原子；

前提是

-如果D部分是单键，则L2不是单键或二价烷基，

-如果D部分是未被取代的二价苯基且E是羧酸或其衍生物，则L2不是单键，

-如果L2包含酰胺基团，则E不是甲酰胺基团，

-如果D是单键且L2是-N(CH₃)-C(O)-基团，其中羰基碳原子与E部分连接，则E不是-COOH基团，

-如果E部分是吡啶基-1，2，4-三唑基，则L2不是二价N-甲基哌啶基，

-当C是被取代的或未被取代的二价苯基且D是单键时，则L2不是-C(O)-[R⁴]_e-[R⁵]_f-，

或其药学上可接受的盐。