[发明专利]GABA类似物的前药用于治疗疾病的用途

权利要求书

1.一种在患者中治疗疾病的方法，所述疾病选自偏头痛、纤维肌痛、 肌萎缩性脊髓侧索硬化、社会恐怖症、帕金森病、哮喘、咳嗽、或慢性阻 塞性肺病，所述方法包括向需要该治疗的患者施用治疗有效量的至少一种 化合物，所述化合物选自式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)：

前述任一项的药用盐，前述任一项的药用溶剂合物，和前述任一项的药用 N-氧化物，其中：

R¹选自氢，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的 芳基烷基，环烷基，取代的环烷基，环杂烷基，取代的环杂烷基，杂烷基， 取代的杂烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基烷基，和取代的杂芳基烷 基；

R²和R³独立地选自氢，烷基，取代的烷基，烷氧基羰基，取代的烷氧 基羰基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，氨基甲酰基，取 代的氨基甲酰基，环烷基，取代的环烷基，杂烷基，取代的杂烷基，环杂烷 基，取代的环杂烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基烷基，和取代的杂芳 基烷基，或R²和R³与它们所结合的碳原子一起形成选自环烷基、取代的 环烷基、环杂烷基、和取代的环杂烷基环的环；并且

R⁴选自酰基，取代的酰基，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，芳 基烷基，取代的芳基烷基，环烷基，取代的环烷基，环杂烷基，取代的环杂 烷基，杂烷基，取代的杂烷基，杂芳基，取代的杂芳基，杂芳基烷基，和取 代的杂芳基烷基。

2.权利要求1的方法，其中R¹是氢。

3.权利要求1的方法，其中R²和R³独立地选自氢和C_1-6烷基。

4.权利要求1的方法，其中R²和R³中的至少一个不是氢。

5.权利要求1的方法，其中R³选自甲基，乙基，正丙基，异丙基，正 丁基，异丁基，和仲丁基，且R²是氢。

6.权利要求1的方法，其中R⁴选自C_1-6烷基和C_1-6取代的烷基。

7.权利要求1的方法，其中R⁴选自甲基，乙基，正丙基，异丙基，正 丁基，异丁基，仲丁基，正戊基，异戊基，仲戊基，新戊基，和1，1-二乙氧 基乙基。

8.权利要求1的方法，其中R¹和R²分别是氢，R³是C_1-6烷基，且R⁴选自C_1-6烷基和C_1-6取代的烷基。

9.权利要求1的方法，其中R¹和R²分别是氢，R³选自甲基，乙基，正 丙基，异丙基，正丁基，异丁基，和仲丁基，且R⁴选自甲基，乙基，正丙基， 异丙基，正丁基，异丁基，仲丁基，正戊基，异戊基，仲戊基，新戊基，和 1，1-二乙氧基乙基。

10.权利要求1的方法，其中所述化合物是式(III)的化合物，1-{[(α- 异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨基甲基}-1-环己烷乙酸，其药用盐，前述任一项 的药用溶剂合物，或前述任一项的药用N-氧化物。

11.权利要求1的方法，其中所述化合物是式(IV)的化合物，3-{[(α- 异丁酰氧基乙氧基)羰基]氨基甲基}-5-甲基己酸，其药用盐，前述任一项的 药用溶剂合物，或前述任一项的药用N-氧化物。

12.权利要求1的方法，其中所述化合物选自式(I)和式(III)，并以加 巴喷丁的约10mg等价物到约3600mg等价物/天的量施用。