[发明专利]用作铃蟾肽受体亚型-3调节剂的取代的二氮杂磺酰胺类化合物无效
申请号: | 200780051166.4 | 申请日: | 2007-12-07 |
公开(公告)号: | CN101605788A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | R·K·巴克;L·L·常;M·基奥达;H·R·乔巴尼安;Y·-D·高;Y·郭;L·S·林;P·刘;R·P·纳贡;K·M·鲁普雷希特;S·苗 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D471/14;A61K31/551;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 梁 谋;付 磊 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 铃蟾肽 受体 调节剂 取代 二氮杂 磺酰胺类 化合物 | ||
1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
X选自:
(1)CR3,和
(2)N;
Y选自:
(1)CR4,和
(2)N;
R选自:
(1)氢,
(2)-(CH2)nC2-6烯基,和
(3)-COC1-6烷基;
R1、R2、R3、R4和R5各自独立选自:
(1)氢,
(2)-(CH2)n卤素,
(3)-C1-8烷基,
(4)-(CH2)nC2-8烯基,
(5)-(CH2)nC2-8炔基,
(6)-(CH2)nCN,
(7)-(CH2)nCF3,
(8)-(CH2)nCHF2,
(9)-(CH2)nCH2F,
(10)-(CH2)nOCF3,
(11)-(CH2)nORb,
(12)-(CH2)nCORc,
(13)-(CH2)nCO2Rd,
(14)-(CH2)nOC(O)Rc,
(15)-(CH2)nN(Rc)2,
(16)-(CH2)nNO2,
(17)-(CH2)nCH=NRa,
(18)-(CH2)nCH=N-ORa,
(19)-(CH2)nC(O)N(Rc)2,
(20)-(CH2)nC(O)NRaN(Rc)2,
(21)-(CH2)nC(O)1-2(CH2)nCO2Ra,
(22)-(CH2)nC(O)NRa(CH2)nCO2Ra,
(23)-(CH2)nNRcC(O)Rc,
(24)-(CH2)nNRaSO0-2C1-6烷基,
(25)-(CH2)nSO0-2N(Rc)2,
(26)-(CH2)nSO0-2C1-8烷基,
(27)-(CH2)nSO0-2C3-8环烷基,
(28)-(CH2)nSO0-2芳基,
(29)-(CH2)nSO0-2杂芳基,
(30)-(CH2)nC3-10环烷基,
(31)-(CH2)nC3-10环烯基,
(32)-(CH2)nC2-12杂环烷基,
(33)-(CH2)nC2-12杂环烯基,
(34)-(CH2)n芳基,
(35)-(CH2)n杂芳基,
(36)-(CH2)nO(CH2)n杂芳基,
(37)-C(O)C3-10环烷基,
(38)-C(O)C3-10环烯基,
(39)-C(O)C2-12杂环烷基,
(40)-C(O)C2-12杂环烯基,
(41)-C(O)芳基,
(42)-C(O)杂芳基,
(43)-C(O)NRcC3-10环烷基,
(44)-C(O)NRcC3-10环烯基,
(45)-C(O)NRcC2-12杂环烷基,
(46)-C(O)NRc芳基,和
(47)-C(O)NRc杂芳基,
其中烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳 基、杂芳基、-CH和(CH2)n是未取代的或者被1-5个选自Re的取代基 取代,其中R3和R4或者R4和R5与它们所连接的原子一起可形成 3-6元含有0-3个独立选自氧、硫、氮的杂原子和NRa的芳环或非芳 环,其中3-6元芳环或非芳环是未取代的或者被1-5个选自Re的取代 基取代;
R6独立选自:
(1)C1-8烷基,
(2)-(CH2)nC3-10环烷基,
(3)-(CH2)nC3-10环烯基,
(4)-(CH2)nC2-12杂环烷基,
(5)-(CH2)nC2-12杂环烯基,
(6)-(CH2)n芳基,和
(7)-(CH2)n杂芳基,
其中烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基和 (CH2)n是未取代的或者被1-5个选自Rf的取代基取代;
每个Ra独立选自:
(1)氢,和
(2)-C1-6烷基,
其中烷基是未取代的或者被1-3个选自-(CH2)nOH的取代基取代;
每个Rb独立选自:
(1)氢,
(2)-C1-6烷基,
(3)-(CH2)nCF3,
(4)-(CH2)nOC1-6烷基,
(5)-(CH2)nSO2CF3,
(6)-(CH2)nC2-6烯基,
(7)-(CH2)nC3-8环烷基,
(8)-(CH2)nC2-8杂环烷基,
(9)-(CH2)n芳基,和
(10)-(CH2)n杂芳基,
其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取 代的或者被1-4个选自以下的取代基取代:-OH、卤素、-CN、-CF3、 -C1-6烷基和-CO2H;
每个Rc独立选自:
(1)氢,
(2)-C1-6烷基,
(3)-(CH2)nCF3,
(4)-(CH2)nCO2Ra,
(5)-(CH2)nSO2CF3,
(6)-(CH2)nC3-8环烷基,
(7)-(CH2)nC2-8杂环烷基,
(8)-(CH2)n芳基,和
(9)-(CH2)n杂芳基,
其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取代的或 者被1-4个选自以下的取代基取代:-OH、卤素、-CN和C1-6烷基;
每个Rd独立选自:
(1)氢,
(2)-C1-6烷基,和
(3)-C3-8环烷基,
其中烷基和环烷基是未取代的或者被1-3个选自以下的取代基取代: 卤素、-CN、-OH、-N(Ra)2和芳基;
每个Re独立选自:
(1)-(CH2)n卤素,
(2)-C1-6烷基,
(3)-(CH2)nCF3,
(4)-(CH2)nCN,
(5)-(CH2)nC2-8烯基,
(6)氧代,
(7)硫代,
(8)-(CH2)nORa,
(9)-(CH2)nN(Ra)2,
(10)-(CH2)nN(Ra)CORa,
(11)-(CH2)CON(Ra)2,
(12)-(CH2)nCORa,
(13)-(CH2)nN(Ra)CO2Ra,
(14)-(CH2)nCO2Ra,
(15)-(CH2)nOC(O)Ra,
(16)-(CH2)nC3-8环烷基,
(17)-(CH2)nC2-8杂环烷基,
(18)-(CH2)n芳基,
(19)-(CH2)n杂芳基,
(20)-(CH2)nO(CH2)n芳基,
(21)-(CH2)nO(CH2)n杂芳基,和
(22)-(CH2)nOP(O)(OH)2,
其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和(CH2)n是未取 代的或者被1-5个选自以下的取代基取代:-(CH2)0-2OH、-F、-CF3、 -CO2C1-6烷基、氧代和未取代的或者被-OH取代的-C1-6烷基;
每个Rf独立选自:
(1)-(CH2)n卤素,
(2)-(CH2)nOmC1-8烷基,
(3)-(CH2)nOmC2-8烯基,
(4)-(CH2)nCN,
(5)-(CH2)nCCl3,
(6)-(CH2)nOH,
(7)-(CH2)nC(O)H,
(8)-(CH2)nC(O)C1-8烷基,
(9)-(CH2)nCO2H,
(10)-(CH2)nCO2C1-8烷基,
(11)-(CH2)nOmCF3,
(12)-(CH2)nOmCHF2,
(13)-(CH2)nOmCH2F,
(14)-(CH2)nOmC3-10环烷基,
(15)-(CH2)nOmC3-10环烯基,
(16)-(CH2)nOmC2-12杂环烷基,
(17)-(CH2)nOmC2-12杂环烯基,
(18)-(CH2)nOm芳基,
(19)-(CH2)nOm杂芳基,
(20)-SO0-2C1-8烷基,
(21)-SO0-2C3-8环烷基,
(22)-(CH2)nN(Rc)2,
(23)-(CH2)nC(O)N(Rc)2,和
(24)-(CH2)nNRcC(O)Rc,
其中烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂 芳基和-(CH2)n是未取代的或者被1-3个选自以下的取代基取代:-OH、 -CF3、卤素、-C1-6烷基和-CN;
每个n独立地为0、1、2、3、4或5;
每个m独立地为0或1;
每个p独立地为0、1或2;和
每个q独立地为0、1或2。
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