[发明专利]用作铃蟾肽受体亚型-3调节剂的取代的二氮杂磺酰胺类化合物无效

专利信息
申请号: 200780051166.4 申请日: 2007-12-07
公开(公告)号: CN101605788A 公开(公告)日: 2009-12-16
发明(设计)人: R·K·巴克;L·L·常;M·基奥达;H·R·乔巴尼安;Y·-D·高;Y·郭;L·S·林;P·刘;R·P·纳贡;K·M·鲁普雷希特;S·苗 申请(专利权)人: 默克公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D471/14;A61K31/551;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 梁 谋;付 磊
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 铃蟾肽 受体 调节剂 取代 二氮杂 磺酰胺类 化合物
【权利要求书】:

1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

X选自:

(1)CR3,和

(2)N;

Y选自:

(1)CR4,和

(2)N;

R选自:

(1)氢,

(2)-(CH2)nC2-6烯基,和

(3)-COC1-6烷基;

R1、R2、R3、R4和R5各自独立选自:

(1)氢,

(2)-(CH2)n卤素,

(3)-C1-8烷基,

(4)-(CH2)nC2-8烯基,

(5)-(CH2)nC2-8炔基,

(6)-(CH2)nCN,

(7)-(CH2)nCF3

(8)-(CH2)nCHF2

(9)-(CH2)nCH2F,

(10)-(CH2)nOCF3

(11)-(CH2)nORb

(12)-(CH2)nCORc

(13)-(CH2)nCO2Rd

(14)-(CH2)nOC(O)Rc

(15)-(CH2)nN(Rc)2

(16)-(CH2)nNO2

(17)-(CH2)nCH=NRa

(18)-(CH2)nCH=N-ORa

(19)-(CH2)nC(O)N(Rc)2

(20)-(CH2)nC(O)NRaN(Rc)2

(21)-(CH2)nC(O)1-2(CH2)nCO2Ra

(22)-(CH2)nC(O)NRa(CH2)nCO2Ra

(23)-(CH2)nNRcC(O)Rc

(24)-(CH2)nNRaSO0-2C1-6烷基,

(25)-(CH2)nSO0-2N(Rc)2

(26)-(CH2)nSO0-2C1-8烷基,

(27)-(CH2)nSO0-2C3-8环烷基,

(28)-(CH2)nSO0-2芳基,

(29)-(CH2)nSO0-2杂芳基,

(30)-(CH2)nC3-10环烷基,

(31)-(CH2)nC3-10环烯基,

(32)-(CH2)nC2-12杂环烷基,

(33)-(CH2)nC2-12杂环烯基,

(34)-(CH2)n芳基,

(35)-(CH2)n杂芳基,

(36)-(CH2)nO(CH2)n杂芳基,

(37)-C(O)C3-10环烷基,

(38)-C(O)C3-10环烯基,

(39)-C(O)C2-12杂环烷基,

(40)-C(O)C2-12杂环烯基,

(41)-C(O)芳基,

(42)-C(O)杂芳基,

(43)-C(O)NRcC3-10环烷基,

(44)-C(O)NRcC3-10环烯基,

(45)-C(O)NRcC2-12杂环烷基,

(46)-C(O)NRc芳基,和

(47)-C(O)NRc杂芳基,

其中烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳 基、杂芳基、-CH和(CH2)n是未取代的或者被1-5个选自Re的取代基 取代,其中R3和R4或者R4和R5与它们所连接的原子一起可形成 3-6元含有0-3个独立选自氧、硫、氮的杂原子和NRa的芳环或非芳 环,其中3-6元芳环或非芳环是未取代的或者被1-5个选自Re的取代 基取代;

R6独立选自:

(1)C1-8烷基,

(2)-(CH2)nC3-10环烷基,

(3)-(CH2)nC3-10环烯基,

(4)-(CH2)nC2-12杂环烷基,

(5)-(CH2)nC2-12杂环烯基,

(6)-(CH2)n芳基,和

(7)-(CH2)n杂芳基,

其中烷基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂芳基和 (CH2)n是未取代的或者被1-5个选自Rf的取代基取代;

每个Ra独立选自:

(1)氢,和

(2)-C1-6烷基,

其中烷基是未取代的或者被1-3个选自-(CH2)nOH的取代基取代;

每个Rb独立选自:

(1)氢,

(2)-C1-6烷基,

(3)-(CH2)nCF3

(4)-(CH2)nOC1-6烷基,

(5)-(CH2)nSO2CF3

(6)-(CH2)nC2-6烯基,

(7)-(CH2)nC3-8环烷基,

(8)-(CH2)nC2-8杂环烷基,

(9)-(CH2)n芳基,和

(10)-(CH2)n杂芳基,

其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取 代的或者被1-4个选自以下的取代基取代:-OH、卤素、-CN、-CF3、 -C1-6烷基和-CO2H;

每个Rc独立选自:

(1)氢,

(2)-C1-6烷基,

(3)-(CH2)nCF3

(4)-(CH2)nCO2Ra

(5)-(CH2)nSO2CF3

(6)-(CH2)nC3-8环烷基,

(7)-(CH2)nC2-8杂环烷基,

(8)-(CH2)n芳基,和

(9)-(CH2)n杂芳基,

其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和-(CH2)n是未取代的或 者被1-4个选自以下的取代基取代:-OH、卤素、-CN和C1-6烷基;

每个Rd独立选自:

(1)氢,

(2)-C1-6烷基,和

(3)-C3-8环烷基,

其中烷基和环烷基是未取代的或者被1-3个选自以下的取代基取代: 卤素、-CN、-OH、-N(Ra)2和芳基;

每个Re独立选自:

(1)-(CH2)n卤素,

(2)-C1-6烷基,

(3)-(CH2)nCF3

(4)-(CH2)nCN,

(5)-(CH2)nC2-8烯基,

(6)氧代,

(7)硫代,

(8)-(CH2)nORa

(9)-(CH2)nN(Ra)2

(10)-(CH2)nN(Ra)CORa

(11)-(CH2)CON(Ra)2

(12)-(CH2)nCORa

(13)-(CH2)nN(Ra)CO2Ra

(14)-(CH2)nCO2Ra

(15)-(CH2)nOC(O)Ra

(16)-(CH2)nC3-8环烷基,

(17)-(CH2)nC2-8杂环烷基,

(18)-(CH2)n芳基,

(19)-(CH2)n杂芳基,

(20)-(CH2)nO(CH2)n芳基,

(21)-(CH2)nO(CH2)n杂芳基,和

(22)-(CH2)nOP(O)(OH)2

其中烷基、烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和(CH2)n是未取 代的或者被1-5个选自以下的取代基取代:-(CH2)0-2OH、-F、-CF3、 -CO2C1-6烷基、氧代和未取代的或者被-OH取代的-C1-6烷基;

每个Rf独立选自:

(1)-(CH2)n卤素,

(2)-(CH2)nOmC1-8烷基,

(3)-(CH2)nOmC2-8烯基,

(4)-(CH2)nCN,

(5)-(CH2)nCCl3

(6)-(CH2)nOH,

(7)-(CH2)nC(O)H,

(8)-(CH2)nC(O)C1-8烷基,

(9)-(CH2)nCO2H,

(10)-(CH2)nCO2C1-8烷基,

(11)-(CH2)nOmCF3

(12)-(CH2)nOmCHF2

(13)-(CH2)nOmCH2F,

(14)-(CH2)nOmC3-10环烷基,

(15)-(CH2)nOmC3-10环烯基,

(16)-(CH2)nOmC2-12杂环烷基,

(17)-(CH2)nOmC2-12杂环烯基,

(18)-(CH2)nOm芳基,

(19)-(CH2)nOm杂芳基,

(20)-SO0-2C1-8烷基,

(21)-SO0-2C3-8环烷基,

(22)-(CH2)nN(Rc)2

(23)-(CH2)nC(O)N(Rc)2,和

(24)-(CH2)nNRcC(O)Rc

其中烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、杂环烯基、芳基、杂 芳基和-(CH2)n是未取代的或者被1-3个选自以下的取代基取代:-OH、 -CF3、卤素、-C1-6烷基和-CN;

每个n独立地为0、1、2、3、4或5;

每个m独立地为0或1;

每个p独立地为0、1或2;和

每个q独立地为0、1或2。

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