[发明专利]氟苯尼考及其类似物的水溶性前药

权利要求书

1.具有式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：

其中：

R选自：

A为氧，且a为0或1；

L为(a)CH₂，且l为1至6的整数；(b)CHR₁，其中R₁为氨基酸侧链，且l为1；或者(c)CHR₁NHC(O)CH(NH₂)R₂，其中R₁和R₂为氨基酸侧链，且l为1；

M为(a)氧或硫，且m为0或1；(b)CH₂，且m为0或从1至4的整数；或者(c)NH，且m为1；

X为(a)CH₂，且x为0或1至4的整数；或者(b)C(O)，且x为1；

Y为(a)NH₂；(b)NHR_x，其中R_x为甲基、乙基、正丙基或异丙基；(c)NR_yR_z，其中R_y和R_z独立地为氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基，或者R_y和R_z一起形成C₂-C₅亚烷基链，或在所述链中进一步包含氮或氧杂原子的C₂-C₄亚烷基链；(d)C(＝NH)NH₂；(e)N⁺R₄R₅R₆，其中R₄、R₅和R₆独立地为氢、甲基或乙基，或者R₄和R₅一起形成C₂-C₅亚烷基链，或在所述链中进一步包含氮或氧杂原子的C₂-C₄亚烷基链；(f)吡啶鎓；(g)N-甲基或N-乙基吡啶鎓；(h)N′-3-甲基-N-1-咪唑鎓；(i)被具有式NR₄R₅或N⁺R₄R₅R₆的基团取代的苯基基团，其中R₄、R₅和R₆如上所定义；或者(j)NH-CR₃(＝NH)，其中R₃为氢、甲基或氨基；

以及R₇选自二氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、氰甲基、叠氮甲基和氨甲基；

条件为基团A_aL_lM_mX_xY不是α-N-非官能化甘氨酸、鸟氨酸或赖氨酸残基。