[发明专利]改性的寡 -β - ( 1 , 3 ) -葡聚糖用于治疗免疫系统疾病的用途、寡 -β - ( 1 , 3 ) -葡聚糖 - ( 1 , 3 ) -甘露糖、寡 -β - ( 1 , 3 ) -葡聚糖 - ( 1 , 3 ) -甘露醇和它们的衍生物、它们的制备方法以及含有它们的药物

权利要求书

1.至少一种式(I)或(II)化合物在制备治疗选自以下组疾病的药物中的应 用：人类和恒温动物的肿瘤、癌、病毒疾病、细菌疾病、真菌疾病、免疫 系统疾病、自身免疫疾病或者与免疫刺激不足相关联的疾病，

其中，R₁代表H，n是2-10的整数，优选2-7的整数，更优选等于3、4或5。

2.寡-β-(1，3)-葡聚糖-(1，3)-甘露糖和寡-β-(1，3)-葡聚糖-(1，3)-甘露醇，以 及它们如通式(I’)或(II’)所示的4位脱氧的衍生物：

其中R₁代表H或OH，n是2-10的整数，优选2-7的整数，更优选等于3、4 或5。

3.β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-(α，β)-D-吡喃甘 露糖；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基 -(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃甘露 糖；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-4-脱氧-(α，β)-D-脱 氧-吡喃甘露糖；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-甘露醇；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-4-脱氧-甘露醇；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基 -(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-甘露醇；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基 -(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-4-脱氧-(α，β)-D- 吡喃甘露糖；

β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基 -(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-4-脱氧-甘露 醇。

4.制备权利要求2或3所述化合物的方法，包含下式(D)所示的糖基供体 和下式(A)所示的糖基受体之间的反应：

其中，m是1-9的整数，优选1-6的整数，更优选等于2、3或4；

p是0-9的整数，优选0-6的整数，更优选等于2、3或4；

R代表烷基，例如乙基、甲基、丙基或丁基，或芳基，例如苯基或甲苯 基；

R₂代表烯丙基、甲基萘基、苯甲基、对甲氧基苄基、卤代乙酰基(氯乙 酰基、溴乙酰基、碘乙酰基)；

R₃和R₄一起，以及R₃’和R₄’一起，形成次乙基、次异丙基、六氟次异丙 基、次环戊基、次环己基、次环庚基、次丁基、1-叔丁基次乙基、次苄基、 甲氧基次苄基、1-苯基次苄基；或者R₃，R₄，R₃’和R₄’各自独立地代表苄 基、氯苄基、硝基苄基、烯丙基、三芳基甲基、三烷基甲硅烷基例如三乙 基甲硅烷基、三-异丙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、酯例如乙酰基、 氯乙酰基、苯甲酰基或三甲基乙酰基；

R₅代表H、菊芋糖基、乙酰基、氯乙酰基、芴甲氧羰基、三烷基甲硅烷 基例如三乙基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，优 选菊芋糖基，

前提是R₃、R₄、R₃’、R₄’与R₅都不同。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，式(A)化合物是：

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于，式(D)化合物是：