[发明专利]用于治疗癌症的 4 -{ 4 - [ ({ 3 -叔丁基 - 1 - [ 3 - (羟基甲基 )苯基 ] - 1 H -吡唑 - 5 -基} -氨基甲酰基)-氨基]-3-氟苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰氨及其前药和盐

权利要求书

1.化合物，其是4-{4-[({3-叔丁基-1-[3-(羟基甲基)苯基]-1H-吡唑-5-基}-氨基甲酰基)-氨基]-3-氟苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺、其药学可接受的盐、其代谢物、其溶剂合物、其水合物、其前药或者其多晶型物，或者以分离的立体异构体形式存在或在立体异构体的混合物中的其盐或前药的非对映异构体形式。

2.如权利要求1所述的化合物，其是4-{4-[({3-叔丁基-1-[3-(羟基甲基)苯基]-1H-吡唑-5-基}氨基甲酰基)氨基]-3-氟苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的前药。

3.如权利要求2所述的化合物，其中所述前药是

a)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基-N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]D-缬氨酸酯：

b)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基)-氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基D-缬氨酸酯：

c)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}-苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基L-缬氨酸酯：

d)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}-苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基乙酸酯：

e)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基磷酸二叔丁基酯：

f)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}-苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基磷酸二氢酯二盐酸盐：

g)下式的4-{[3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}-苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基]氧基}-4-氧代丁酸：

h)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基甲氧基乙酸酯：

i)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基丙酸酯：或者

j)下式的3-(3-叔丁基-5-{[(2-氟-4-{[2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基]氧基}苯基)氨基甲酰基]氨基}-1H-吡唑-1-基)苄基3-甲基丁酸酯：

4.如权利要求1所述的化合物，其是4-{4-[({3-叔丁基-1-[3-(羟基甲基)苯基]-1H-吡唑-5-基}氨基甲酰基)-氨基]-3-氟苯氧基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺的盐。