[发明专利]腺苷衍生物、用于合成其的方法和包含其作为活性成分的用于预防和治疗炎症疾病的药物组合物

权利要求书

1.下述化学式1代表的腺苷衍生物或其可药用盐：

[化学式1]

其中，

A为S，

R为未取代的或被一个或多个C6～C10芳基取代的直链或支链的C1～C5 烷基，未取代的或被卤素或一个或多个直链或支链的C1～C4烷氧基取代的 苄基，或羟基羰基取代的苄基；以及

Y为H或卤素原子，其中所述腺苷衍生物是A3腺苷受体拮抗剂。

2.根据权利要求1的腺苷衍生物或其可药用盐，其中

A为S，

R为甲基、乙基、丙基、萘基甲基、苄基、被选自F、Cl、Br、I、C1～ C3烷氧基及其组合的取代基取代的苄基、或羧基苄基，以及

Y为H或Cl。

3.根据权利要求1的腺苷衍生物或其可药用盐，其中

A为S，

R为甲基、乙基、1-萘基甲基、苄基、2-氯苄基、3-氟苄基、3-氯苄 基、3-溴苄基、3-碘苄基、2-甲氧基-5-氯苄基、2-甲氧基苄基或3-羧基 苄基，以及

Y为H或Cl。

4.根据权利要求1或3的腺苷衍生物或其可药用盐，其中所述腺苷衍 生物选自：

1)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(3-氟苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻 吩-3,4-二醇；

2)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(3-氯苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻吩 -3,4-二醇；

3)(2R,3R,4S)-2-(6-(3-溴苄基氨基)-2-氯-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻 吩-3,4-二醇；

4)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(3-碘苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻 吩-3,4-二醇；

5)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(2-氯苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻 吩-3,4-二醇；

6)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(5-氯-2-甲氧基苄基氨基)-9H-嘌呤-9-

基)-四氢噻吩-3,4-二醇；

7)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(2-甲氧基苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四 氢噻吩-3,4-二醇；

8)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-(萘-1-基甲基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢 噻吩-3,4-二醇；

9)3-((2-氯-9-((2R,3R,4S)-3,4-二羟基四氢噻吩-2-基)-9H-嘌呤

-6-基氨基)甲基)苯甲酸；

10)(2R,3R,4S)-2-(2-氯-6-甲基氨基-嘌呤-9-基)-四氢噻吩-3,4-二 醇；

11)(2R,3R,4S)-2-(6-(3-氟苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻吩

-3,4-二醇；

12)(2R,3R,4S)-2-(6-(3-氯苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻吩

-3,4-二醇；

13)(2R,3R,4S)-2-(6-(3-溴苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻吩

-3,4-二醇；和

14)(2R,3R,4S)-2-(6-(3-碘苄基氨基)-9H-嘌呤-9-基)-四氢噻吩

-3,4-二醇。

5.一种合成权利要求1的腺苷衍生物或其可药用盐的方法，如下述方 案1所代表的，其包括：

(1)在作为催化剂的路易斯酸的存在下，使化学式2的起始原料与硅 烷基化的嘌呤化合物反应，得到化学式3的β-端基异构体；

(2)向在步骤（1）中获得的化学式3的化合物中加入HCl，得到化学 式4的二醇化合物4；以及

(3)在作为催化剂的碱存在下，使在步骤(2)中获得的化学式4的二醇 化合物与胺化合物反应，得到化学式1的腺苷化合物，

[方案1]

其中，A、R和Y如化学式1中所定义。