[发明专利]卡培他滨的制备方法及其中间体无效
申请号: | 200780052717.9 | 申请日: | 2007-05-25 |
公开(公告)号: | CN101657462A | 公开(公告)日: | 2010-02-24 |
发明(设计)人: | 蒋翔锐;欧洋;沈敬山 | 申请(专利权)人: | 上海特化医药科技有限公司;中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073 |
代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 | 代理人: | 黄丽娟;朱 梅 |
地址: | 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 方法 及其 中间体 | ||
1.一种化合物,去氧氟脲苷衍生物,如式(I)所示:
其中,R1为氢原子、含有1~8个碳原子的直链或支链烷基或者苯基; R2为氢原子、含有1~8个碳原子的直链或支链烷基或者苯基;
或者,所述化合物为
其中,所述化合物不为
2.权利要求1所述式(I)所示去氧氟脲苷衍生物的制备方法,该方 法以去氧氟脲苷与醛或酮在酸性催化剂的存在下进行缩合反应得到式(I) 所示去氧氟脲苷衍生物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述酸性催化剂选 自对甲苯磺酸,氯化锌,氯化锡。
4.权利要求1所述式(I)所示去氧氟脲苷衍生物在制备如下式(II) 所示去氧氟胞苷衍生物中的用途,其中,式(I)所示去氧氟胞苷衍生物与 三氯氧磷、有机碱和氨水作用得到如下式(II)所示去氧氟胞苷衍生物,
其中,R1为氢原子、含有1~8个碳原子的直链或支链烷基或者苯基; R2为氢原子、含有1~8个碳原子的直链或支链烷基或者苯基,
或者,所述化合物为
其中,所述化合物不为
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