[发明专利]从牛樟芝中分离的化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 200780100653.5 申请日: 2007-09-17
公开(公告)号: CN101801907A 公开(公告)日: 2010-08-11
发明(设计)人: 服部征雄;许嘉钦 申请(专利权)人: 善笙生物科技股份有限公司
主分类号: C07C69/734 分类号: C07C69/734;A61P9/00;A61P25/00;A61P1/16;A61P29/00;A61P35/00;C07C57/34;A61K31/216;A61K31/194;A61P39/06;A61P31/00;A61P31/04;A61P25/28
代理公司: 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 代理人: 贺小明
地址: 中国台湾桃园县*** 国省代码: 中国台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 牛樟芝中 分离 化合物 及其 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种化合物,其来自从牛樟芝(Antrodia cinnamomea)中分离的Antrodin C的代谢物。 

背景技术

牛樟芝(Antrodia cinnamomea,多孔菌科,非摺菌目)在台湾是一种有名的传统中药。其仅生长于台湾的地区性常绿牛樟树(Cinnamomunkanehirai,樟科)的内心材。其用作治疗食材来治疗中毒、腹泻、腹痛、高血压、皮肤瘙痒和肝癌(Tsai ZT等.1982 Sheng-Yun出版社,台中市,台湾省,pp 116-117)。类固醇酸化合物(Chen CH等.1995天然产物化学杂志58:1655-1661.;Yang SW等.1996植物化学41:1389-1392)、三萜类(Cherng IH等,1995天然产物化学杂志58:365-371;Cherng IW等.1996植物化学41:263-267)、双萜烯(Chen CC等.2006天然产物化学杂志69:689-691)、倍半萜烯内酯(Chiang HC等.1995植物化学,39,613-616)及苯和联苯(Chiang HC等.1995植物化学,39,613-616;Huang KF等.2001中华药学杂志53:327-331)从牛樟芝的子实体中分离而来,其具有细胞毒素活性、神经保护活性、抗炎活性、细胞凋亡活性。此外,菌丝体,牛樟芝的另一部分,具有抗氧化作用(Hsiao G.等.2003农业与食品化学杂志51:3302-3308;Song TY等.2003农业与食品化学杂志51:1571-1577)、护肝作用(Han HF等.2006 Chem Pharm Bull 54:496-500)、抗炎作用(ShenYC等.2004 Planta Medica 70:310-314;Hseu YC,et al.2005 IhtImmunopharmacol 5:1914-192)、抗HBV(Lee IH等.2002 FEMS MicrobiolLett 209:63-67)、血管舒张作用(Wang G.J,等.2003生命科学73:2769-2783)和细胞凋亡作用(Song TY等.2005农业与食品化学杂志53: 5559-5564)。 

发明内容

本发明提供一种化合物,其具有以下通式 

其中,R1是C1-10羧酸或C1-10酯;R2是C1-10羧酸或C1-10酯;R3是H、C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基;及R4是H、C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基。 

本发明还提供一种组合物,其包含具有以下通式的化合物 

其中,R1是C1-10羧酸或C1-10酯;R2是C1-10羧酸或C1-10酯;R3是H、C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基;及R4是H、C1-10烷基、C2-10烯基或C2-10炔基。 

附图说明

图1表示M1的HMBC(a)和NOE(b)的相互关系。 

图2表示M2和M3的HMBC的相互关系。 

图3是口服50mg/kg剂量的Antrodin C后的粪便(a)、胆汁(b)和血浆(c)样品的TIC。 

图4是粪便、胆汁和血浆样品中的M1-M5和Antrodin Cd MS谱(负离子模式)。 

图5是Antrodin C及其代谢物的结构。 

图6是静脉注射(I.V.)10mg/kg剂量的Antrocin C(a)和口服(P.O.)50mg/kg剂量的Antrocin C(b)后,胆汁样品中的M1的浓度-时间曲线。 

图7是在大鼠服用Antrodin C后的胆汁和血浆的TIC及粪便的UV谱。 

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