[发明专利]一种当药提取物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药提取物及其制备方法和应用，具体来说是当药提取物、它的制备方法以及该提取物在保护和预防以及治疗肝损伤的药物中的应用。

背景技术

肝损伤是各种肝脏疾病的病变结果，许多因素，如病毒、生物、药物、理化、酒精等，都可以导致肝损伤，肝脏的病变可认为是肝脏收到不同程度吨上的结果。现代医学对肝损伤的研究比较深入，已从多方面探讨了肝损伤的发生机制，并研制开发出了膜保护剂，抗脂质过氧化剂，抗免疫反应剂等保肝药物，但疗效尚难尽人意，且因其毒副作用，限制了临床应用。

中药有效成分的提取、分离是实现中药现代化的重要步骤，如何在尊重中医药传统理论的基础上，完成中药有效部位的提取分离，是困惑广大医药工作者的实际问题。当药为龙胆科獐牙菜属植物瘤毛獐牙菜Swertia pseudochinensis Hara的干燥全草。又名紫花当药，《蒙药正典》记载其名称为查干-铁木尔-地格达，俗称“肝炎草”，是治疗肝炎的传统药物。《内蒙古中草药》始载有本品，《中国药典)》1977年版一部亦收载。当药为河北、内蒙古一带使用的民间草药，主要分布于东北、华北、河南、山东等地。当药味苦，性寒。归肝、胃、大肠经。用于泻火解毒、利湿、健脾。主治湿热黄疸、痢疾、胃炎、消化不良、火眼、牙痛、口疮和疮毒肿痛等症。当药中化学成分较为复杂，主要包括裂环环烯醚萜类(如獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、当药苷等)、三萜类(齐墩果酸、齐墩果烷、熊果酸等)、黄酮类(当药黄素、芒果苷等口山酮类)等。

现代药理实验表明，当药中的獐牙菜苦苷等裂环环烯醚萜类成分是与保肝活性相关的化学成分，但由于裂环环烯醚萜类化合物结构中的官能团专属性不强，提取纯化比较困难，故相关报道文献较少，且至今尚未见对当药中活性成分研究的相关报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是研制一种在治疗肝炎方面有显著疗效的当药提取物及其制备方法，得到裂环环烯醚萜类化合物含量较高的有效部位提取物，进而确保临床疗效稳定。

为解决上述问题，本发明涉及一种当药有效部位及其制备方法，其步骤包括如下技术方案：

A、以当药药材全草为原料，用水或/和有机溶剂提取，

B、将A中得到的当药提取物用大孔吸附树脂柱层析法进一步纯化，用水或/和有机溶剂洗脱，

C、收集B所得的洗脱液，浓缩，干燥，得到当药提取物。

上述制备方法A中的提取是在室温或加热状态下用浸泡，渗漉，超声、循环超声或者回流方法提取，提取次数是一次或多次。

上述制备方法B中所述的大孔吸附树脂为聚苯乙烯型大孔吸附树脂，可选用型号为HPD100、HPD300、HPD700、D101、AB-8或者HDD910型，所用的大孔吸附树脂(干品)与当药药材的重量比为1～5∶1，大孔吸附树脂柱的直径与树脂高度比为1∶0.5～15，洗脱溶剂选择以水或/和乙醇或/和丙酮组成的溶剂，洗脱为等浓度洗脱或梯度洗脱。

具体讲，将所得的提取液，浓缩，取离心后的上清液或者过滤后的滤液上大孔吸附树脂柱，先用水或1～30％的乙醇或/和丙酮或/和丙醇组成的溶液洗脱除去杂质，用量为2～8倍柱体积，再用5～70％的乙醇或/和丙酮或/和丙醇的水溶液洗脱，用量为2～8倍柱体积。

上述制备方法C中所述干燥方法为本领域中已知的干燥方法，例如：减压干燥、喷雾干燥、冷冻干燥或微波干燥。

按照上述技术方案所得到的提取物中，獐牙菜苦苷单一成分含量达到40％以上，獐牙菜苦苷、当药苷和龙胆苦苷共3个成分的总量达到45％以上，裂环环烯醚萜类化合物含量达到50％以上。用所得的提取物进行有关肝损伤的保护作用的药效试验，结果表明当药提取物对肝损伤有显著的保护作用。

本发明提供了当药有效部位的提取、分离纯化的有效方法。此方法仅通过一步大孔吸附树脂的纯化工艺即得到高纯度，质量稳定、可控的当药提取物，制备过程中可以只用水和乙醇作为溶剂，减少污染，所用的大孔吸附树脂再生后可重复利用数次，成本低。此方法操作简便、产品得率高、重复性好、可实施性强。根据本发明制得的当药提取物在保护和预防以及治疗肝损伤有显著的效果。在临床用药上，可达到减少用药剂量、减少毒副作用、提高药物疗效的目的。本发明所得的提取物可以制成口服制剂或其他剂型，也可代替当药入药；为实现中药现代化跨近了有利的一步。

附图说明

图1是当药提取物的制备工艺流程图

图2是当药提取物HPLC图谱

图3是当药提取物UV扫描图谱

具体实施方式

实施例1