[发明专利]苯并环庚烯类衍生物、其制备方法及医药用途有效

申请号：	200810000648.3	申请日：	2008-01-11
公开（公告）号：	CN101481323A	公开（公告）日：	2009-07-15
发明（设计）人：	李松;刘瑶;苏靖;肖军海;王莉莉;钟武;郑志兵;谢云德;李行舟;赵国明;王晓奎;周辛波;刘洪英	申请（专利权）人：	中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号：	C07C233/60	分类号：	C07C233/60;C07C231/02;A61K31/167;A61P29/00;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/06;A61P9/00
代理公司：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人：	顾颂逦
地址：	100850***	国省代码：	北京;11
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摘要：
搜索关键词：	庚烯衍生物制备方法医药用途
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【权利要求书】：

1.具有以下通式Ia的化合物，其消旋体或旋光异构体或其可药用盐，

其中：

X为-CH₂-或-0-；

R1为C₁-C₆-烷基取代的苯环；

n为0～3的整数；

R2和R3各自独立地选自氢、C₁-C₆-烷基；或者R2和R3与其所连接的氮原子共同形成一个5～6元环；

R4为氢；卤素；羧基；硝基；氰基；C₁-C₆-烷基；羟基；C₁-C₆- 烷氧基；巯基；C₁-C₆-烷硫基，其中硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基；氨基；酰基或酯化羧基。

2.权利要求1的化合物，其选自：

N-[3-(2-二乙基氨基乙氧基)-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二异丙基氨基乙氧基)-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-［3-二甲基氨基丙氧基]-4-甲基苯基］-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二乙基氨基乙氧基)苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二异丙基氨基乙氧基)苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[3-二甲基氨基丙氧基］苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1_吡咯烷基)乙氧基]苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢 -7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二乙基氨基乙氧基)-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二异丙基氨基乙氧基)-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-［2-(4-吗啉基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-[2-(1_哌啶基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-［3-二甲基氨基丙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-［2-(1-吡咯烷基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基)-8，9-二氢-7H-苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二乙基氨基乙氧基)-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8 二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-(2-二异丙基氨基乙氧基)-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-［2-(1-哌啶基)乙氧基]-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-[3-二甲基氨基丙氧基］-4-甲基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基］-4-甲基苯基］-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-(2-二乙基氨基乙氧基)苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二异丙基氨基乙氧基)苯基］-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二甲基氨基乙氧基)苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-[2-(4-吗啉基)乙氧基］苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[3-二甲基氨基丙氧基］苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]-3-(4-甲基苯基)-7，8二氢 -9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-(2-二乙基氨基乙氧基)-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二异丙基氨基乙氧基)-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-(2-二甲基氨基乙氧基)-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

N-［3-［3-二甲基氨基丙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；和

N-[3-［2-(1-吡咯烷基)乙氧基]-4-甲氧基苯基]-3-(4-甲基苯基) -7，8二氢-9-氧杂苯并环庚烯-6-甲酰胺；

其消旋体或旋光异构体或可药用盐。

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