[发明专利]含乳酸卡德沙星的粉针注射剂

权利要求书

1.一种含乳酸卡德沙星的粉针注射剂，其特征在于：该制剂包括乳酸卡德沙星和药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自注射溶媒、等渗调节剂、PH调节剂、助溶剂、抗氧剂、金属络合剂、抑菌剂或杀菌剂、止痛剂。

2.权利要求1的注射剂，其特征在于，药物可接受的载体用量如下：等渗调节剂0.9％氯化钠或5％葡萄糖、5％的甘露醇注射液、5％的山梨醇注射液、2.1％的甘氨酸注射液或其他等渗注射溶液；PH调节剂调PH值至3.0-5.0、助溶剂0.3-3％、必要时可以加入金属络合剂0.01-0.05％；抗氧化剂0.01-0.3％；抑菌剂或杀菌剂0.01-3％；止痛剂0.5-1.0％。

3.权利要求1的注射剂，其特征在于，所述的注射溶媒选自注射用水、注射用油、乙醇、甘油、丙二醇及混合物；所述的等渗调节剂选自氯化钠、氯化钾、葡萄糖、碳酸氢钠、乳酸钠；所述的PH调节剂选自盐酸、氢氧化钠，草酸、乳酸、柠檬酸、碳酸、磷酸及其缓冲液、碳酸氢钠；所述的助溶剂选自草酸、乳酸、苯甲酸、水杨酸、氯化钠、对氨基苯甲酸及盐、甘露醇、葡萄糖、乳糖、聚山梨酯、聚维酮；所用的抗氧剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、二丁甲苯酚、生育酚；所用金属络合剂选自EDTA2Na；所述抑菌剂或杀菌剂选自苯甲醇、羟苯丁酯、苯酚、三氯叔丁醇；所述止痛剂选自盐酸普鲁卡因、利多卡因，

4.权利要求1的注射剂，其特征在于，

所述粉针和冻干粉针处方如下

乳酸卡德沙星        122-488.0g

PH调节剂(助溶剂)    15-60ml

                                               

制成                1000支

5.权利要求1的注射剂，其特征在于，

所述粉针和冻干粉针处方如下：

乳酸卡德沙星    244.0g

乳酸            35ml

                                                

制成            1000支

6.权利要求1的注射剂的制备方法，其特征在于，步骤如下：对于冻干粉针：取乳酸卡德沙星，加注射用水、加入乳酸、乳糖或甘露醇，再补充注射用水至规定量，搅匀、冷藏、滤过，调PH，加入适量活性炭煮沸，趁热脱炭，放冷，过滤至澄明，得溶液，装盘或瓶，送入冻干箱，冻干，出箱，粉碎过筛无菌分装或直接压盖，包装，即得。

7.权利要求6的制备方法，其特征在于，步骤如下：对于粉针：真空干燥：将乳酸卡德沙星粗品适量置于反应罐中，加含1.5％乳酸的95％乙醇适量，回流至全溶，稍冷后加入活性炭，同流十分钟，趁热经板框脱炭，在经微孔滤膜进入洁净室结晶罐，自然冷却一天，搅拌晶体后冷藏一天，抽滤，晶体以含乳酸的无水乙醇洗两次，抽干后真空干燥，得淡黄色成品晶体；

喷雾干燥：取乳酸卡德沙星适量，溶于注射用水中，反应液温度在40-80℃，主药溶解后，加乳酸，调PH值3.0-4.0，加活性炭脱色，过滤，将滤液加水调制浓度为8-30％之间的喷干液，过无菌板框后，进喷塔喷干；将喷塔进风温度调至130-138℃；出风温度调至90-106℃；冷风吹送控温在40℃以下，塔压力稳定在25-40mm水柱，料液进入喷塔约20min出粉；将无菌粉末分装桶中，压盖即得；无菌分装，压盖，即得粉针；

对于冻干粉针：冷冻真空干燥：取乳酸卡德沙星，加入乳酸、乳糖或甘露醇，再补充注射用水至规定量，加热、搅匀、冷藏、滤过，调PH为3-4.5，加入适量活性炭煮沸15-20min，趁热脱炭，放冷，过滤至澄明，得溶液，装盘，送入冻干箱，关闭箱门，开动冻干机，利用导热油对板层制冷，使样品冻结；制品温度达-30℃时，保持该温度2小时；开启冷凝器，冷凝器温度达-40℃时，开启真空泵，开始升温升华干燥；制品温度达-35℃时，保持2小时，停机，密塞，开去真空，出箱，粉碎过筛、无菌分装、压盖，包装，即得；

冷冻真空干燥：取乳酸卡德沙星，加入乳酸、乳糖或甘露醇，再补充注射用水至规定量，搅匀、冷藏、滤过，调PH为3-4.5，加入适量活性炭煮沸15-20min，趁热脱炭，放冷，过滤至澄明，得溶液，装瓶，送入冻干箱，关闭箱门，开动冻干机，利用导热油对板层制冷，使样品冻结；制品温度达-30℃时，保持该温度2小时；开启冷凝器，冷凝器温度达-40℃时，开启真空泵，开始升温升华干燥；制品温度达-35℃时，保持2小时，停机，密塞，开去真空，出箱，直接压盖，包装，即得。