[发明专利]含有头孢氨苄的口含制剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明是涉及一种治疗药物及其制备方法和用途，特别是含有头孢氨苄的口含制剂及其制备方法和用途。

背景技术

咽炎是困扰现代人生活的最常见的疾病，是咽粘膜、粘膜下组织和淋巴组织的弥漫性炎症，常为上呼吸道感染的一部分。临床上分为急性和慢性两种。急性咽炎多在秋冬及冬春之交发病。病变常波及整个咽腔，也可局限一处。可由病毒、细菌及物理化学因素和高温、粉尘、烟霉、刺激性气体等引起。细菌感染以链球菌、葡萄球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌为主。其中以A组乙型链球菌引起者最为严重，细菌或毒素进入血液，可引起远处器官的化脓性病变，称为急性脓毒性咽炎。治疗用口服或注射抗菌素控制感染。

慢性咽炎病程很长，症状顽固，常由局部感染所致或全身性病变继发，以慢性病变反复急性发作为其特点，在许多情况下，急性发作是由细菌感染引起，因此，适当的抗菌治疗有助于控制急性症状。

急性扁桃体炎是很常见的腭扁桃体的一种非特异性急性炎症，常伴有一定程度的咽粘膜及咽淋巴组织的急性炎症。主要致病菌为链球菌，葡萄球菌，肺炎双球菌。腺病毒也可引起本病。细菌和病毒混合感染也不少见。细菌可能是外界侵入的，亦可能系隐藏于扁桃体隐窝内的细菌，当机体抵抗力因寒冷，潮湿，过度劳累，体质虚弱，烟酒过度，有害气体刺激等因素骤然降低时，细菌繁殖加强所致。急性扁桃体炎往往是在慢性扁桃体基础上反复急性发作。临床表现恶寒、高热、咽痛、吞咽时加剧等，可并发与溶血性链球菌感染有关的风湿热、急性血管球性肾炎、心肌炎、关节炎等多种全身疾病。治疗采用止痛退热，口服或注射抗菌素控制感染。

口腔感染性疾病主要包括牙体疾病、牙周疾病和口腔粘膜疾病，如龋齿、牙髓炎、根尖周炎、牙周炎、复发性口疮、口腔溃疡、口腔白斑、念珠菌口炎、桃体部位，发挥其抗菌作用，临床用于治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病，特别是通过延长制剂在口腔内的含化时间，即制剂的崩解时限，延长了药物与局部病灶的作用时间，进而提高了治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病药物的药品质量。

为实现上述目的，本发明采用了如下技术方案。

本发明所述的含有头孢氨苄的口含制剂是由包含头孢氨苄及其盐类衍生物的药物成分与基质组成，其中药物∶基质＝1∶0.5-1∶30.0，临床上通过口腔内含服给药，其特征在于所述的头孢氨苄口含制剂在治疗咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病的应用。所述的头孢氨苄口含制剂的崩解时限选择10-100分钟，优选15-60分钟，更优选20-60，特别优选20-40分钟，通过延长制剂在口腔内的含化时间，进而提高药物对咽炎、咽扁桃体炎和口腔感染性疾病的治疗效果，改善药品质量。

所述的药品质量包括药物治疗效果、药物使用的方便程度、药物使用过程中给病人带来的副反应及其它不适、药物储存和携带的方便程度、药物生产的难易程度等特性中的一项或多项。所述的提高药品质量包括增强药物的治疗效果、减少药物使用过程中所引起的不适和痛苦、方便使用、易于储存和携带、提高药品使用的安全性、简化生产工艺、降低药品的毒副作用等特性中的一项或多项。

其中，所选择的头孢氨苄为具有下列特征的化合物及其盐类衍生物.

中文名称：头孢氨苄

英文名为：Cephalexin Hydrate

学名为：(6R，7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸-水合物

分子式：C₁₆H₁₇N₃O₄S

分子量：365.41

其中所述的基质是由一种或多种成分组成的制剂用辅料，包括稀释剂(填充剂)、粘合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、缓释剂、着色剂、矫味剂、香料冠周炎、坏死性口炎、鹅口疮、牙龈炎、膜性口炎、牙周病、疱疹性口炎等。细菌是导致口腔感染性疾病的重要致病因素。口腔内的有大量的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌，其数量和种类均居全身之首。据研究，每毫升唾液中含细菌达1.5亿个。在一定的条件下，当食物残渣堆积、牙列拥挤、刷牙方法不正确等，形成牙菌斑、牙石，当细菌的种类发生变化、致病菌的量增多或身体抵抗力下降时导致口腔感染性疾病的发生。因此，口腔感染性疾病是由多种细菌协同作用引起的。患者常有牙痛、牙龈出血、红肿、牙齿松动移位、口臭等症状。牙龈肿胀、溢脓还可作为感染病灶，引起诸如关节炎、心、脑血管疾病等全身性疾病。