[发明专利]一种从钩藤叶、带钩茎枝或全草中提取生物碱有效部位的方法及用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种从钩藤叶、带钩茎枝或全草中提 取生物碱有效部位的方法及用途，具体涉及从钩藤叶、带钩茎枝或全草中 提取生物碱有效部位的方法及其有效部位在制备治疗或预防老年痴呆等神 经退化性疾病和高血压等心脑血管疾病的药物中的应用。

背景技术

随着社会人口的老龄化，老年痴呆症与脑血管疾病、恶性肿瘤已被列 为三大老年人疾病。老年痴呆(Alzheimer Disease，简称AD)是一种病因 不明的原发性脑部退行性疾病，是老年人的多发病和常见病。1907年Alois Alzheimer首先描述此病，目前病因尚不明确，临床以进行性记忆和后天 获得的知识丧失和生活能力最终丧失为特征。AD发病率约占痴呆病人的 40％-60％，病理特征主要为皮质神经元纤维缠结(Neurofibrillary tangles， NFTs)和神经炎性斑(Senile plaques，SP)的出现及大量神经元的死亡。 据统计，当今世界约有5000多万老年人患有不同程度的痴呆。AD在确诊 后平均生存期为7-8年。西方国家这类病人每年需花费约1.5万美元，我 国虽没有这方面的统计，估计每年总花费约200亿人民币。由此可见，AD 已是家庭和社会的沉重负担，不仅是一个重大的医学问题，而且是一个严 重的社会问题。近十年AD的研究取得了很大进展，国外分析家预测在未来 十年内AD患者将会增加到2 0％左右，AD药品市场的增长速度将有较大幅度 的上升。

高血压指体循环动脉血压增高，是常见的临床综合症，亦可说其是以 收缩和舒张压增高，常伴有心脑、肾等器官功能或器质改变为特征的全身 性疾病，该病可由多种发病因素和复杂的发病机制所致，中枢神经系统功 能失调，体液内分泌遗传，肾脑血管压力感受器的功能异常，以及细胞膜 离子转运异常等均可导致高血压病。高血压病是常见病，又是导致人类死 亡主要疾病如冠心病、脑血管疾病等的最重要危险因素，心、脑血管疾病 的发病率和病死率均与患者血压水平密切相关，因此，世界各国均高度重 视对高血压病的防治与研究。据全国卫生部门统计资料显示，我国现有高 血压病患者已超过1亿人，每年新增300万人以上；现有脑卒中患者500 余万，每年新发病150万人，死亡20万人。而且全世界范围的高血压病发 病率仍呈上升趋势，我国已成为世界上高血压危害最严重的国家。

因此，研究开发治疗或预防老年痴呆等神经退化性疾病和高血压等心 脑血管疾病的药物具有巨大的市场前景。

钩藤，原名“钓藤”，始载于《名医别录》，列为下品。性凉、味甘， 归肝、心包经，有清热平肝，息风定惊的功效。2005年版《中国药典》规 定了中药钩藤为茜草科植物钩藤Uncaria.rhynchophylla(Miq.)Jacks.、 华钩藤U.sinensis(Oliv.)Havil.、大叶钩藤U. macrophylla Wall.、 毛钩藤U.hirsuta Havil.、无柄果钩藤U.sessilifructus Roxb.的带 钩干燥茎枝。文献报道，钩藤生物碱成份具有镇静、降压、抗惊厥、抗癫 痫、保护神经细胞、抗脑缺血/再灌注损伤等作用。临床上，有钩藤制备的 钩藤总碱片可用于治疗高血压；钩藤与天麻配伍可用于治疗血管性痴呆， 能明显改善患者的认知功能和行为能力，还可以治疗肝阳上亢型高血压、 高血压性脑出血等症。

但目前未见以钩藤叶、带钩茎枝或全草提取的总生物碱含量大于50％ 的生物碱有效部位为主要原料治疗或预防老年痴呆等神经退化性疾病和高 血压等心脑血管疾病的口服制剂上市。

发明内容

本发明目的在于提供了一种从钩藤叶、带钩茎枝或全草中提取生物碱 有效部位的方法，此方法易行，操作简便，成本低廉，有效部位中生物碱 成分提取率较高。在有效部位中总生物碱的含量为50-90％，其中钩藤碱、 异钩藤碱、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱的含量之和大于40％。

本发明的另一个目的在于提供提取的生物碱有效部位在制备治疗或预 防老年痴呆等神经退化性疾病和高血压等心脑血管疾病的药物中的应用。

本发明的目的是通过以下技术方案来实现的：

一种从钩藤叶、带钩茎枝或全草中提取生物碱有效部位的方法，其步 骤如下：