[发明专利]含烷氧乙基取代的吡啶并四氢呋喃的苯并咪唑衍生物无效
申请号: | 200810013892.3 | 申请日: | 2008-01-25 |
公开(公告)号: | CN101492454A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D491/04 | 分类号: | C07D491/04;A61K31/4355;A61P1/04 |
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地址: | 250101山东省济南*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含烷氧 乙基 取代 吡啶 呋喃 苯并咪唑 衍生物 | ||
1、通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐及其异构体:
其中:R1代表氢原子,被卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R2、R3分别独立的代表氢原子,被卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基。
2、如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐及其异构体:
其中:R1代表氢原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,叔丁基,甲氧基,乙氧基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,1-氟-乙氧基,1,1-二氟-乙氧基,1,1,1-三氟-乙氧基,2,2-二氟-乙氧基或1,1,2,2-四氟-乙氧基;
R2代表氢原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,叔丁基,氟甲基,二氟甲基或三氟甲基;
R3代表氢原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,二氟甲基或三氟甲基。
3、如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐及其异构体:
其中:R1代表氢原子,甲基,甲氧基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,氟甲氧基,二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2代表氢原子,甲基,乙基,氟甲基,二氟甲基或三氟甲基;
R3代表甲基,乙基,二氟甲基或三氟甲基。
4、如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐及其异构体:
其中:R1代表氢原子,甲氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2代表氢原子或甲基;
R3代表甲基或乙基。
5、如权利要求4所述的化合物,为
2-[[2-(2-甲氧乙基)-2,3-二氢呋喃[3,2-c]吡啶-4-基]甲基亚磺酰基]-苯并咪唑,
5-甲氧基-2-[[2-(2-甲氧乙基)-2,3-二氢呋喃[3,2-c]吡啶-4-基]甲基亚磺酰基]-苯并咪唑,或
5-二氟甲氧基-2-[[2-(2-甲氧乙基)-2,3-二氢呋喃[3,2-c]吡啶-4-基]甲基亚磺酰基]-苯并咪唑,其药学上可接受的盐及其异构体。
6、如权利要求1~5任一权利要求所述的化合物,其药学上可接受的盐为无机酸加成盐,有机酸加成盐和金属盐,包括盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐,乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐,精氨酸盐、谷氨酸盐,钠盐、钾盐、钙盐、镁盐。
7、如权利要求1~5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物,为药学上可接受的任一剂型。
8、如权利要求7所述的药物组合物,含有权利要求1~5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体0.01~500mg作为必需的活性成分。
9、包括权利要求1~5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体与其他活性成分的药物组合物。
10、如权利要求1~5任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐及其异构体在用于制备治疗消化性溃疡的药物中的应用。
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