[发明专利]一种葛花异黄酮提取物、其提取方法、药物组合物及其在制药中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物有效成份提取物，具体地说是一种葛花异黄酮提取物、其提取方法及其药物组合物。

背景技术

葛花(Flos Puerariae)，又名葛条花，为豆科(Leguminosae)植物野葛(Pueraria Lobata(Willd.)Ohwi)的干燥花蕾。性凉，味甘，入归阳明经。《神农本草经》、《本草纲目》等记载其具有解酒醒脾之功效，主治伤酒发热烦渴、不思饮食、呕逆吐酸、吐血、肠风下血等症。葛花在我国分布广泛，植物资源丰富，其中黄酮、皂苷等有效成分，有很强的药理活性。但国内对其化学成分、药理作用和临床应用的研究还不够深入，目前在我国主要有葛花解醒汤用于临床，葛花茶、葛花露等保健品上市。主要局限于解酒、保肝药等。

现代药理研究表明葛花中的异黄酮为其主要药理活性成分，异黄酮为生物黄酮中的一种，其结构与人体分泌的雌激素十分相似，又被称为植物雌激素，近年来，国内外对植物异黄酮生物活性有大量的研究报道，研究表明异黄酮化合物对人体雌激素水平有抑制和兴奋双重作用，因而在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有显著的生物活性，其主要药理作用有：1、异黄酮对心血管作用。大豆异黄酮可以有效降低总胆固醇、LDL、极低密度脂蛋白，并抑制动脉粥样斑块的形成。Pan等报道，异黄酮能抑制有中风倾向的自发高血压大鼠主动脉平滑肌细胞合成，从而抑制动脉粥样硬化形成。还可抑制离体培养的血管内皮细胞增殖，从而延缓动脉粥样硬化病理过程中新生血管的形成，阻止疾病的进展。总之异黄酮对心血管系统的活性作用广泛，如保护心肌、扩张冠状动脉、增加血流量、降低胆固醇、降血糖、抗心律不齐、抗血栓形成等。2、雌激素样作用。可补充体内雌激素不足，异黄酮通过与雌激素受体结合发挥微弱激素效应；同时，对雌激素也有拮抗作用，由于与雌激素竞争结合雌激素受体，使得雌激素不能产生激素效应，进而对与雌激素相关的疾病具有保护作用。在起到预防和减轻妇女更年期综合症的作用的同时，可以减少雌激素替代治疗造成的患乳腺癌和子宫内膜癌的风险3、治疗骨质疏松。大量动物实验结果证实异黄酮可以防止去卵巢大鼠骨丢失。不少流行病学资料提出了异黄酮护骨作用的可能机制为仅抑制骨吸收，而并不影响骨形成。最新研究表明，600mg/d的异黄酮与微量的雌激素(0.3mg/d雌激素本身不能够增强桡骨的骨密度)能够显著增强绝经后妇女的骨密度，减缓骨的丢失。4、抗肿瘤作用。异黄酮具有明显的抗肿瘤作用，特别是与雌激素相关的肿瘤。目前已明确异黄酮抗癌的主要作用机制是异黄酮的植物雌激素作用，该作用可以抑制人及动物体内雌激素水平过高引发的乳腺癌等，人们普遍认为单独服用大豆异黄酮或其配合化疗治疗可能是一种有效的抗肿瘤疗法。除上述功能、作用外，异黄酮还具有抗氧化、抗衰老、抗真菌、抑制真菌活性的功能，另外有资料显示日本目前正在研究通过异黄酮具有的雌激素调节作用，改善妇女皮肤，增强美容效果，还可加强对糖尿病及其他并发症、肾肝疾病、牙周炎等疾病的预防和治疗功效。

现有技术中，葛花异黄酮的提取工艺多采用水提或醇提工艺，得到粗提物。为了得到异黄酮含量较高的提取物，多采用柱层析的方法进行提纯，如氧化铝、硅藻土、硅胶等填充的层析柱，通过不同比例的溶剂进行洗脱，收集需要的组分，回收溶剂可以得到相应的产物。上述工艺所得到的产物含量较高，但是柱层析效率较低，洗脱液需要量很大；并且洗脱液多为有机溶剂的混合物，其配比直接影响产品质量，产品质量不易控制；洗脱液中产品的浓度一般较小，必须经过浓缩干燥才能得到产品，需要耗费大量能量，劳动强度较大；洗脱后的溶剂分离提纯较困难，不易循环使用，废液较多，提取分离成本高，污染严重，严重制约着产品产量的提高和产品成本的降低。

葛花苷(kakkalide，5，7-dihydroxy-6，4′-dimethoxyisoflavone-7-O-β-D-xylopyranosyl-6-O-β-D-glucopyranoside)是葛花异黄酮的有效成分之一，本发明的发明人对其进行过深入的研究，就其抗心血管疾病及抗骨质疏松的药用用途申报了发明专利，专利申请号：200510043968.3。然而葛花苷却存在水溶性较差的不足。

发明内容

本发明的技术任务是提供一种溶解度高、生物利用率好的葛花异黄酮提取物。

本发明另一个技术任务是提供从葛花中提取葛花异黄酮提取物的提取方法。

本发明的进一步的技术任务是提供一种含有该葛花异黄酮提取物的药物组合物。

本发明再进一步的技术任务是提供上述提取物在制备抗心脑血管病药物及抗骨质疏松症药物中的应用。