[发明专利]一种吡喹酮长效缓释注射剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及兽药领域，具体涉及一种广谱抗寄生虫药物——吡喹酮长效缓释注射剂及其制备方法。

背景技术

吡喹酮(Praziquantel)是一种较为理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，广泛用于世界各地。该药安全性高，对绵羊、山羊大多数绦虫均有高效，10～15mg/kg剂量对扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫、球点斯泰绦虫和无卵黄腺绦虫均有100％的驱杀效果。另外，该药对耕牛的血吸虫病和猪的细颈囊尾蚴均有较好的效果。

兽医临床上，该药的常用制剂主要有片剂、胶囊剂等，这类制剂一般通过口服给药，但是由于吡喹酮口服给药后，吸收迅速，一般2h之内出现血药峰值，而且该药半衰期短，给药后24h之内，药物几乎全部从体内消除，因此该药的普通剂型只能用于动物寄生虫病的短期治疗，不能用于长期预防，要想达到长期预防的目的，兽医临床上工作人员必需反复多次给药，应用极为不便。另外，在广大牧区，反刍家畜群体驱虫时用普通片剂、胶囊济不但投服费时费力，而且常出现药片被吐出的情况，影响寄生虫病的防治效果。

发明内容

针对现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供一种适宜于兽医临床应用的吡喹酮长效缓释注射剂，该注射剂解决了吡喹酮传统制剂存在药效时间短、无长期抗寄生虫活性的问题，而且给注射剂具有缓释效果，能在动物体能长期、稳定、缓慢释放，具有预防和治疗动物寄生虫病感染的双重效果。

实现上述发明目的的技术方案是一种吡喹酮长效缓释注射剂，其特征在于，该注射剂中各原料的用量为：吡喹酮2～25份、无水乙醇20～250份、单硬脂酸铝0.5～2.5份、注射用蓖麻油100份。

本发明吡喹酮长效缓释注射剂的优选配比为：吡喹酮8～20份、无水乙醇50～200份、单硬脂酸铝1～2份、注射用蓖麻油100份。

本发明吡喹酮长效缓释注射剂的最佳配比为：吡喹酮15份、无水乙醇180、单硬脂酸铝1.8份、注射用蓖麻油100份。

本发明还有一个目的是提供制备上述吡喹酮长效缓释注射剂的方法，其特征在于，包括下列步骤：

1)称取各原料吡喹酮、无水乙醇、单硬脂酸铝、注射用蓖麻油，备用；

2)将所述量的注射用蓖麻油和单硬脂酸铝放入容器中，搅拌成白色均匀糊状，静置于50℃条件下，溶胀10～12h；

3)将溶胀后的白色糊状物边搅拌边加热至130～150℃，保持20min，使单硬脂酸铝完全溶解，趁热将其用垂熔漏斗过滤，滤液冷却后，即得单硬脂酸铝蓖麻油油胶；

4)将所述量的吡喹酮溶解于50℃的无水乙醇中，用0.45μm的微孔滤膜过滤，然后将滤液和所述量的单硬脂酸铝蓖麻油油胶混合均匀，50～60℃条件下搅拌蒸发全部无水乙醇，升温至80～100℃，使形成淡黄色透明粘稠液体，冷却后分装到灭菌玻璃小瓶中，即得吡喹酮长效缓释注射剂。

本发明主要给药途径为皮下注射，具体用法：按每千克体重牛、羊、猪20～40mg，犬、猫5～10mg吡喹酮的用药量对动物进行皮下注射，注射部位优选动物颈部皮下和大腿内侧皮下疏松结缔组织丰富的部位。

本发明所包含的吡喹酮长效缓释注射剂由吡喹酮、单硬脂酸铝、注射用蓖麻油组成，该药在储存过程中，外观为淡黄色透明液体，性质稳定，便于贮藏和运输，该药通过皮下注射，对动物刺激性较小，使用安全。

本发明的创新之处在于将难溶于水的广谱抗寄生虫药物吡喹酮制备成长效缓释注射剂，该注射剂中用了不易被动物机体吸收的蓖麻油作为溶媒，并在蓖麻油中加入了可增加注射剂黏度的单硬脂酸铝作为吸收阻滞剂和稳定剂，因此该注射剂可在动物体内长期、缓慢、稳定释放，一次用药的防治效果可达3～4个月。本发明在吡喹酮传统剂型的基础上又增加了一种新剂型，解决了传统剂型药效维持时间短，需多次频繁给药等诸多问题。

附图说明

图1六只山羊平均血药浓度-时间曲线

具体实施方式

以下通过具体实施例来进一步阐述本发明所述药物的组成和制备方法，以及本发明和普通药物相比的有益效果。

实施例1

(1)取100份注射用蓖麻油放入溶器中，再称取2份单硬脂酸铝放入蓖麻油中，搅拌成白色均匀糊状，静置于50℃烘箱中，溶胀10h。将溶胀后的白色糊状混合物边搅拌边加热至130℃，保持20min，使其完全溶解，溶解后趁热将其用垂熔漏斗过滤，滤液冷却后，即得单硬脂酸铝蓖麻油油胶。