[发明专利]一种参舌组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种参舌组合物及其制备方法，尤其是一种临床上用于抑制肿瘤、增强免疫力，预防和治疗各种癌症参舌组合物及其制备方法。

背景技术

癌症也叫恶性肿瘤，是继心脑血管疾病之后发病率和致死率很高的疾病，严重威胁着人类的健康。从卫生部疾病司获悉，20世纪70年代我国的恶性肿瘤仅占死亡原因的第三位，而90年代以来则上升为第二位。我国恶性肿瘤发病率与30年以前比，增长了29.4％，消除年龄构成不同的影响，增长率仍为11.6％。专家预计，在今后的20-30年内，我国的肿瘤发病率、死亡率都将继续上升。目前，传统的对恶性肿瘤的治疗方法主要采用化疗、放疗、手术三种方法。化疗和放疗药物在杀伤癌细胞的同时也破坏大量的正常细胞，对造血等增殖较快的组织细胞的毒性很大，诸如免疫抑制，骨髓抑制、心脏毒性等；手术治疗只能除去可见的病症，术后易发生肿瘤的转移，很难改善患者生存质量。近年来，中医药学在中药对抗肿瘤方面进行了大量的研究，而且随着研究的深入，已经开始在分子水平上对中药抗肿瘤的机理进行了初步探讨。

红参(RADIX GINSENG RUBRA)，为五加科植物人参Panax ginsengC.A.Mey.的栽培品(习称“圆参”)经蒸制后的干燥根，经过清洗、分选、蒸制、晾晒、烘干等工序加工而成。人参除了含有多种皂甙外，还含有人参炔醇(panaxynol)、β-榄湘烯(elemene)等挥发性成分，以及单糖、双糖、三聚糖、多种氨基酸。人参的地上部分含有黄酮类化合物，称人参黄甙(panasenoside)、三叶甙(trifolin)、人参皂甙、糖类等。红参在蒸制过程中，因热处理会发生化学反应，成分上会发生变化。红参中除含有上述成分外，还含有其特有的成分20(S)-人参皂甙-3-Rg3、20-(R)-人参皂甙Rg2、2020-(R)-人参皂甙Rh1、人参皂甙Rh2，挥发性成分人参三炔(panaxytriol)，以及红参酸性多糖(RGAP)。而且，研究表明红参比人参含有更多的人参皂甙Rh1，Rg3，Rg2。此外，有人还从红参中分离出既能防腐又能解热镇痛作用的水杨酰胺(salicymide)。

中医认为红参具有大补元气，固脱生津，益智安神等功效。研究表明人参皂甙单体Rh2(GSRh2)是一种人参三醇型皂甙，是红参的主要抗癌成分。通过癌细胞体外培养与癌症动物模型最新研究表明，红参特有的人参皂甙Rh2能明显的抑制癌细胞生长、诱发癌细胞凋亡、增强机体免疫功能。红参中含有的多糖具有抑制毒激素，促进脂肪分解的作用，增强机体免疫功能，可明显降低原发性肿瘤的发病率。

白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd)，是茜草科耳草属植物，别名蛇舌草、舌针草、龙舌草、鹤色草等。其性甘寒、微苦，以全草供药用，具有清热解毒、活血化淤、利水渗湿、消肿止痛的功效。临床上广泛应用于各种癌症的治疗。白花蛇舌草成分比较复杂，包括甾体、蒽醌、黄酮、三萜、环烯醚萜。其中萜类成分具有一定的抗菌消炎作用；三萜成分熊果酸具有明显的抗肿瘤、抗氧化作用。白花蛇舌草中所含有的多糖具有高度的免疫活性，有明显的免疫增强作用。

申请号为200510042044.1、2005100031655.6、200510094404.2的三个专利均涉及到白花蛇舌草的提取方法，并将之制成注射液。白花蛇舌草注射液被收藏为中药成方制剂17册WS3-Z-006-93(Z)中。以上专利和该标准均是采用乙醇提取其醇溶性部分后将药弃去，没有保留具有免疫作用、抑制肿瘤生长的水溶性多糖成分，降低了药物临床疗效，减少了原料的利用率。而且质量控制中总黄酮的测定采用分光光度法，以芦丁计，专属性不强，有效成分(部位)不明确，加重了用药的不安全隐患。

人参皂甙的提取方法对本领域技术人员是相当熟悉了；例如CN1110563、CN1277205等公开了人参提取物的制备；白花蛇舌草中黄酮的提取方法可以参考申请号200510042044.1、200510031655.6、200510094404.2等专利，也可以参考部颁标准，中药成方制剂17册WS3-Z-006-93(Z)的标准。这些文献的内容都纳入本文参考。但是这些文献中的提取方法都仅提取了醇溶性的成分，而将具有增强机体免疫力、起预防和治疗肿瘤作用的水溶性多糖成分弃去，降低了该组方的临床疗效，浪费了有效的资源。