[发明专利]含有左旋棉酚作为活性成分的剂型

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及以左旋棉酚为活性成分的药物，特别是一种含有左旋棉酚、氯化钾、维生素B₁、维生素B₆等药物治疗妇科疾病的复方药剂，将其制成胶囊剂或口服液或片剂或散剂或丸剂或颗粒剂或注射剂。

背景技术

棉酚作为男用节育药已经在临床上得到证实，且作为治疗妇科疾病如子宫肌瘤、子宫内膜异位症等也被大量的药理毒理及临床实验所证实。我国学者黄量等首先完成消旋棉酚的拆分工作。现已证明，左旋体为口服抗生育的有效旋光异构体，而右旋体无效。经过动物试验表明：左旋棉酚治疗妇科疾病疗效是消旋棉酚的2倍，尤其对于治疗功能性子宫出血、子宫肌瘤并月经过多、子宫内膜异位症等，具有很好的效果，且副作用较消旋棉酚少。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以左旋棉酚为活性成分的药物药剂，用于治疗妇科疾病如子宫功能性出血、子宫肌瘤并月经过多及子宫内膜异位等症，此制剂既具有更好的治疗效果，又可降低副作用，并且不同的剂型可满足不同患者用药要求。

本发明的特点：此种药剂可用于妇科疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症等，主要以左旋棉酚为活性成分，或左旋棉酚配以氯化钾、维生素B₁、维生素B₆等其它成分，采用赋形剂或药用辅料制成一种药物制剂供口服或注射使用。加入维生素B₁、维生素B₆，以减轻胃肠道等的副反应，同时提高了患者服用的顺应性，方便患者用药，增加生物利用度，给其配以适宜的辅料，制成胶囊剂或肠溶胶囊或软胶囊或缓控释胶囊或口服液或分散片或肠溶片或散剂或丸剂或颗粒剂或注射剂。

本发明实施如下：

本发明以左旋棉酚为活性成分的药剂，是由以下用量为重量份的原料组方而成。

左旋棉酚 1-30        氯化钾   30-350

维生素B₁ 1-20        维生素B₆ 1-20

本发明以左旋棉酚为活性成分的药剂，主要由左旋(-)棉酚和赋形剂或药用辅料组成。

其中以左旋棉酚为活性成分的剂型包括硬胶囊、肠溶胶囊、软胶囊、缓(控)释胶囊、散剂、丸剂、口服液、分散片、肠溶片、缓(控)释片、颗粒剂、注射剂。其具体如下：

以左旋棉酚为活性成分的胶囊剂，是由左旋棉酚1-30、氯化钾30-350、维生素B₁1-20、维生素B₆1-20，加入糊精和淀粉，混合均匀，制粒、干燥、整粒，分装入囊壳，制成胶囊或肠溶胶囊；或加入明胶、甘油等辅料，依照制备软胶囊工艺，用乳化剂将左旋棉酚等原料制成混悬液后滴制至明胶液中，制成软胶囊；或加入聚乙烯吡咯烷酮等缓释剂，将左旋棉酚等原料制成缓释颗粒，然后装入空胶囊，制成缓释胶囊。

以左旋棉酚为活性成分的散剂，其原料由左旋棉酚1-30、氯化钾30-350、维生素B₁1-20、维生素B₆1-20重量份组成，加入蔗糖、硬脂酸镁混合均匀后分剂量包装所得。

以左旋棉酚为活性成分的口服液，是由左旋棉酚1-30、氯化钾30-350、维生素B₁1-20、维生素B₆1-20重量份组成，再加入枸橼酸钠和糖浆等混合均匀，加水至1000ml，分装而成。

以左旋棉酚为活性成分的片剂，是由左旋棉酚1-30、氯化钾30-350、维生素B₁1-20、维生素B₆1-20重量份组成，加入糊精和淀粉或乳糖等，混合均匀，制粒、干燥、压片、包衣；或加入低取代羟丙基纤维素、维膨淀P5000、交联聚维酮INF-10、PEG6000、PEG4000、胶性二氧化硅、硬脂酸镁等，过100目筛，混合均匀，粉末直接压片制成分散片；或加入邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、硬脂酸镁和聚乙烯吡咯烷酮等，依照片剂生产工艺，制成肠溶片；或将脱乙酰壳多糖和海藻酸钠按2∶3的比例混合，加药物(混合物与药物之比为0.2∶1)后过筛混合均匀，制软材，制粒，干燥、整粒，加适量润滑剂硬脂酸镁混匀后压片制成缓释片。

以左旋棉酚为活性成分的颗粒剂，是由左旋棉酚1-30、氯化钾30-350、维生素B₁1-20、维生素B₆1-20重量份组成，加入蔗糖、糊精或其他赋形剂，制粒，干燥，整粒，分剂量包装制成。