[发明专利]替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物及其制备方法、用途

权利要求书

1、替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物，其特征在于：通式包括A-X-R-Y，

其中，

A为替诺福韦或阿迪福韦分子；

R为智能聚合物；

X用于连接智能聚合物链R和阿迪福韦或替诺福韦的磷酸基团，X为O、NH、O-CO、CO-O、S-S、SO₂、O-NH、NH-O、O-CO-O、NH-CO-O、O-CO-NH、O-Z、NH-Z、O-CO-Z、CO-O-Z、O-Z-O、O-Z-NH、O-Z-COO、NH-Z-NH、NH-Z-O、NH-Z-COO、COO-Z-O、COO-Z-NH或COO-Z-COO，其中Z是低级烷烃或芳烃；

Y为H，或C_1-6的直链、支链或环状烷基，或乳糖、半乳糖基及其衍生物。

2、根据权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物，其特征在于每个替诺福韦或阿迪福韦的分子连接两个智能聚合物，或每个智能聚合物连接至少两个替诺福韦或阿迪福韦的分子。

3、根据权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物，其特征在于X为O，Y为H或甲基或乳糖或半乳糖中的一种。

4、根据权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物，其特征在于智能聚合物R为聚N-异丙基丙烯酰胺、聚甲基乙烯醚、聚N-乙烯基己内酰胺或其衍生物，所述衍生物中包括任意一种智能聚合物与聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸丁酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、聚甲基丙烯酸-N，N-二甲氨基乙酯、聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、或聚乙二醇中任意一种或两种形成的二聚和三聚体聚合物或水凝胶。

5、根据权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物，其特征在于智能聚合物R为聚甲基丙烯酸-N，N-二甲氨基乙酯及其衍生物，所述衍生物中包括聚甲基丙烯酸-N，N-二甲氨基乙酯与聚N-异丙基丙烯酰胺、聚甲基乙烯醚、聚N-乙烯基己内酰胺、聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸丁酯、聚甲基丙烯酸羟乙酯、聚氧化乙烯、聚氧化丙烯、或聚乙二醇中任意一种形成的二聚物等聚合物或水凝胶。

6、如权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物的制备方法，其特征在于先将替诺福韦或阿迪福韦分子的磷酸基和X基团连接，再将X基团和智能聚合物R连接。

7、根据权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物的制备方法，其特征在于在碱性试剂的作用下，将替诺福韦和阿迪福韦与卤代基、磺酸氧基、羟基、氨基为端基的智能聚合物或智能聚合物的衍生物缩合，得到以智能聚合物修饰的替诺福韦或阿迪福韦酯化合物。

8、如权利要求1所述替诺福韦和阿迪福韦与智能聚合物的结合物在制备抗艾滋病和抗乙肝病毒药物中的用途。

9、一种药物组合物，以如权利要求1所述的替诺福韦或阿迪福韦与智能聚合物的结合物作为活性成分。

10、根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于药物的剂型为丸剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服剂、涂抹剂、凝胶剂、注射液或注射用无菌粉针。