[发明专利]愈创木烷型倍半萜、其制备方法及其医药用途

说明书

技术领域

本发明属天然药物领域，具体涉及从中药杏香兔耳风中提取分离得到的一种愈创木烷型倍半萜类化合物，其制备方法，以及该类化合物在制备治疗急慢性炎症及相关疾病药物中的应用。

背景技术

杏香兔耳风(Ainsliaea fragrans Champ.)为菊科兔耳风属植物，药用部位为全草。本品具有清热解毒，凉血解毒，利湿，止血等功效，适用于治疗虚劳骨蒸、肺痨咳血、妇女崩漏、湿热黄疸、水肿、痈疽肿毒等病症，民间验方及临床上用杏香兔耳风治疗宫颈糜烂、子宫内膜炎、热疖、鹅口疮等(国家中医药管理局中华本草编委会.中华本草，上海：上海科学技术出版社，1999：6682.)。该味中药已被《江西省中药材标准》收载，亦为中药成方制剂抗宫颈炎冲剂、杏香兔耳风片等制剂的主药。

现代药理研究证明，本植物的水提液对金黄色葡萄球菌有明显抑制作用；杏香兔耳风浸膏可明显升高大鼠宫颈粘膜表皮生长因子(EGF)的表达，提示该提取物对大鼠宫颈炎治疗作用与其促进大鼠宫颈粘膜EGF的早期表达有一定关系(易剑锋，等.中药杏香兔耳风对大鼠宫颈粘膜EGF表达的影响，江西中医学院学报，2007，19(2)：72)。目前国内外对药材杏香兔耳风的化学成分研究较少，文献报道本植物分离得到倍半萜、黄酮、三萜等(FerdinandB，et al.Guaianlides from Ainsliaea fragrans.Phytochemistry，1982，21(8)：2120-2122.胡昌奇，等.杏香兔耳风的化学成分研究.中草药，1983，14(11)：6-8.邢春秀，等.杏香兔耳风的化学成分.江苏药学与临床研究，2006，14(2)：39-41.刘戈，等.菊科植物杏香兔耳风的化学成分研究，中国天然产物，2007，5(4)：266-268.)。文献报道的相关药理活性研究对象局限于植物粗提物，已有的化学成分研究与药效活性筛选工作脱节，未能揭示杏香兔耳风的的药效物质基础，更无文献报道杏香兔耳风植物中治疗急慢性炎症及妇科炎症的有效成分为愈创木烷类倍半萜类化合物。

为了寻找杏香兔耳风中的抗炎活性成分，并为本植物的研究开发提供科学依据，发明人立题对杏香兔耳风进行系统的化学成分研究，分离鉴定了3个愈创木烷型倍半萜类化学成分，其中一个新化合物，药效活性筛选证明该类化合物具有显著的抗炎活性，适用于治疗急慢性炎症及相关疾病。

发明内容

本发明公开了一类愈创木烷型倍半萜类化合物，其通式如下：

其中

R₁为OH或O-β-D-Glc；

R₂为OH或H；

R₃为α-H，β-CH₃或＝CH₂。

优选的结构式：

1：R₁＝OH，R₂＝OH，R₃＝α-H，β-CH₃；

化学名：8α-羟基-11αH-11，13-二氢中美菊素C

(8α-hydroxy-11αH-11，13-dihydro-zaluzanin C)。

2：R₁＝O-β-D-Glc，R₂＝OH；R₃＝α-H，β-CH₃；

化学名：8α-羟基-11αH-11，13-二氢-中美菊素C-3-O-β-D-葡萄糖苷(8α-hydroxy-11αH-11，13-dihydro-zaluzanin C-3-O-β-D-glucopyranoside)。

3：R₁＝O-β-D-Glc，R₂＝H，R₃＝CH₂；

化学名：中美菊素C-3-O-β-D-葡萄糖苷

(Zaluzanin C-3-O-β-D-glucopyranoside)。

其中化合物2，即8α-羟基-11αH-11，13-二氢-中美菊素C-3-O-β-D-葡萄糖苷(8α-hydroxy-1αH-11，13-dihydro-zaluzanin C-3-O-βD-glucopyranoside)为新化合物。

本发明的愈创木烷型倍半萜类化合物是通过下述技术方案加以实现的：