[发明专利]一种4－取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200810020595.1 | 申请日： | 2008-02-04 |
| 公开（公告）号： | CN101230047A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | 王明春;印霞 | 申请（专利权）人： | 江苏中威药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/20 | 分类号： | C07D263/20;C07B53/00 |
| 代理公司： | 常州市维益专利事务所 | 代理人： | 王凌霄 |
| 地址： | 213127江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 手性 恶唑烷 酮类 化合物 制备 方法 | ||
1.一种4-取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征是：该方法具有以下步骤：
A.缩合：将手性氨基酸酯或手性氨基酸酯盐加入溶剂i中，投加缚酸剂，在室温下滴加氯甲酸酯，滴毕室温下搅拌5-8小时，过滤，回收溶剂i，得到中间体a；
B.还原：将中间体a在溶剂ii中无水氯化物助催化下以硼氢化物还原，在0-40℃反应4-10小时，回收溶剂ii，加入柠檬酸溶液，用溶剂iii萃取，合并有机层，回收溶剂iii，得到中间体b；
C.成环：向中间体b中加入碳酸钾存在下，加热回流分水2-4小时，趁热抽滤，滤液冷却析晶，抽滤，干燥，得白色结晶性固体4-取代手性恶唑烷酮类化合物。
2.根据权利要求1中所述的一种4-取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征是：缩合A中的手性氨基酸酯为L-苯丙氨酸酯、D-苯丙氨酸酯、L-苯甘氨酸酯、D-苯甘氨酸酯、L-缬氨酸酯、D-缬氨酸酯、L-亮氨酸酯、D-亮氨酸酯、L-脯氨酸酯或D-脯氨酸酯，手性氨基酸酯盐为L-苯丙氨酸酯盐、D-苯丙氨酸酯盐、L-苯甘氨酸酯盐、D-苯甘氨酸酯盐、L-缬氨酸酯盐、D-缬氨酸酯盐、L-亮氨酸酯盐、D-亮氨酸酯盐、L-脯氨酸酯盐或D-脯氨酸酯盐，缚酸剂是碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾，氯甲酸酯为氯甲酸甲酯或氯甲酸乙酯，溶剂i为卤代烃、烷烃、芳香烃、醚类溶剂、酮类溶剂或水。
3.根据权利要求1中所述的一种4-取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征是：缩合A中的中间体a的结构式如下：
4.根据权利要求1中所述的一种4-取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征是：还原B中温度优选10-25℃，硼氢化物为硼氢化钠或硼氢化钾，溶剂ii和溶剂iii为有机溶剂，氯化物为无水氯化钙或无水氯化锂。
5.根据权利要求1中所述的一种4-取代手性恶唑烷酮类化合物的制备方法，其特征是：还原B生成的中间体b的结构式是
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