[发明专利]一种舒尼替尼碱的合成方法无效

专利信息
申请号: 200810020848.5 申请日: 2008-07-29
公开(公告)号: CN101333215A 公开(公告)日: 2008-12-31
发明(设计)人: 汪海波;康思顺;陆然哲;曾海粟;李海林 申请(专利权)人: 南京工业大学
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;A61P35/00;A61P43/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 代理人: 叶连生
地址: 210009*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 舒尼替尼碱 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种舒尼替尼碱的合成方法,其特征是该方法包括以下步骤:

a.将5-甲酰基-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯和5-氟吲哚-2-酮放入乙醇中,在催化剂和氮气保护下缩合反应得到5-((5-氟-2-氧代吲哚-3-烯基)甲基)-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酸乙酯,

b.将上述得到的酯进行胺解,直接得到舒尼替尼碱;

缩合反应中的催化剂为吡咯烷、哌啶、吡啶或二乙胺。

2.如权利要求1所述的舒尼替尼碱的合成方法,其特征是,缩合反应中反应温度为50-100℃。

3.如权利要求1所述的舒尼替尼碱的合成方法,其特征是缩合反应的时间为4-10小时。

4.如权利要求要求1所述的舒尼替尼碱的合成方法,其特征是,胺解过程中所用的溶剂为乙二醇二甲醚、甲苯、二甲苯和二苯醚。

5.如权利要求1所述的舒尼替尼碱的合成方法,其特征是,胺解反应温度控制在80-120℃。

6.如权利要求1所述的舒尼替尼碱的合成方法,其特征是,胺解反应时间为10-15小时。

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