[发明专利]一种制备5-氮杂-2’-脱氧胞苷及其中间产物的方法无效

专利信息
申请号: 200810025385.1 申请日: 2008-04-30
公开(公告)号: CN101570559A 公开(公告)日: 2009-11-04
发明(设计)人: 姜力勋;储刚;王正泽;黄海燕;李纬 申请(专利权)人: 南京长澳医药科技有限公司
主分类号: C07H19/073 分类号: C07H19/073;A61P43/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210038江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 氮杂 脱氧 及其 中间 产物 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式1的5-氮杂-2′-脱氧胞苷的方法,其特征在于用硅烷化的方法将5-氮杂胞嘧啶 活化,得到硅烷化的5-氮杂胞嘧啶与式4的化合物经取代反应后,经水处理去除硅烷化的 保护基,制备得到相应的带有酰氧保护基的式2的化合物,式2表示的化合物在碱性物质 存在下进行水解反应,所得式3的产物再与醇类溶剂混合,加热,使其溶解后在低于室温 的温度下放置,使晶体析出,然后过滤晶体,得到目标产物,

其中X代表卤素。

2.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于X为邻位取代或对位取代的卤原子。

3.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于X为氯原子。

4.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于X为对位取代的氯原子。

5.根据权利要求1所述的的方法,其特征在于醇类溶剂为甲醇或乙醇。

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