[发明专利]一种含有盐酸克林霉素棕榈酸酯的抗菌组合物

说明书

技术领域

本发明涉及抗菌药物领域，具体的说，涉及一种含有盐酸克林霉素棕榈酸酯的抗菌组合物。

背景技术

盐酸克林霉素棕榈酸酯的化学名称是6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯盐酸盐，分子式C₃₄H₆₃ClN₂O₆S·HCL，结构式如式(I)，

盐酸克林霉素棕榈酸酯是克林霉素的前体药物，其药理毒理资料研究表明，进入体内后迅速代谢为克林霉素而发挥活性。盐酸克林霉素棕榈酸酯对许多革兰氏阳性菌、链球菌、杆菌属等等具有抗菌活性，对许多厌氧杆菌、衣原体、支原体、弓形虫也具有一定的抗菌活性。但是盐酸克林霉素棕榈酸酯对很多革兰氏阴性菌不具有抗菌活性，如对埃希氏大肠杆菌、克雷伯氏菌属和绿脓假单孢菌等就不具有抗菌活性，这大大限制了它的抗菌应用。

马尼地平，名称为：(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢吡啶-3，5-二甲酸2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)-乙基甲基酯，分子式为C₃₅H₃₈N₄O₆，结构式如式(II)，

发明内容

本发明的目的在于克服现有盐酸克林霉素棕榈酸酯作为抗菌药存在的缺陷，提供一种对绝大多数菌种均具有抗菌活性，尤其对大多数革兰氏阴性菌也具有抗菌活性的含有盐酸克林霉素棕榈酸酯的抗菌组合物。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明在盐酸克林霉素棕榈酸酯中加入马尼地平，在一定的比例范围内，两者能够起到协同结合的相互作用，混合后的组合物不改变盐酸克林霉素棕榈酸酯原有的抗菌活性，而且对大多数革兰氏阴性菌也具有抗菌活性。

本发明的含有盐酸克林霉素棕榈酸酯的抗菌组合物，由如下组分和重量份数组成：

盐酸克林霉素棕榈酸酯    1

马尼地平                2-4

优选重量份数比例是：

盐酸克林霉素棕榈酸酯    1

马尼地平                2.5

上述组合物可用常规的药物制备方法，与药物上通用辅料混合制备成各种剂型，如片剂、胶囊、颗粒剂、缓释剂、注射剂等等。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：盐酸克林霉素棕榈酸酯具有很好的抗菌活性，马尼地平尚未发现其具有抗菌活性，本发明将盐酸克林霉素棕榈酸酯和马尼地平结合起来，在一定的比例范围内，两者能够起到协同结合的相互作用，混合后的组合物不改变盐酸克林霉素棕榈酸酯原有的抗菌活性，而且对大多数革兰氏阴性菌也具有抗菌活性，这大大拓宽了盐酸克林霉素棕榈酸酯的抗菌范围，应用前景广阔。

具体实施方式

实施例1  软膏制剂

组分及含量如下：

盐酸克林霉素棕榈酸酯      1g

马尼地平                  4g

凡士林                    80g

液体石蜡            9g

羊毛脂              8g

纯水                1.5g

按照上述组分及含量，在纯水中加入盐酸依匹斯汀和泼尼松龙溶解后，加入凡士林-液体石蜡-羊毛脂软膏基质中，混合均匀，分菌，分装即得成品。

实施例2  胶囊制剂

组分及含量如下：

盐酸克林霉素棕榈酸酯    1g

马尼地平                2.5g

环糊精                  5g

微晶纤维素              60g

磷酸氢钙                20g

羧甲淀粉钠              25g

甜菊素                  25g

硬脂酸镁                5g

微粉硅胶                10g

淀粉乳糖                100g