[发明专利]环烯酮类化合物及其在制备抗肿瘤药中的应用有效
| 申请号： | 200810029101.6 | 申请日： | 2008-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN101613264A | 公开（公告）日： | 2009-12-30 |
| 发明（设计）人： | 陈小平;张立新;游剑岚;陈志辉;刘广杰 | 申请（专利权）人： | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 主分类号： | C07C49/707 | 分类号： | C07C49/707;A61K31/122;A61P35/00;C12P7/38;C12R1/645 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 刘孟斌 |
| 地址： | 510663广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酮类 化合物 及其 制备 肿瘤 中的 应用 | ||
1.环烯酮类化合物GIBH022，其化学名称为：3—乙基—4R，5S—二羟 基—2-环烯戊酮(3-Ethyl-4R，5S-dihydroxy-cyclopent-2-enone)，其结构 式如（I）：
2.权利要求1所述化合物的制备方法：
a.海洋真菌Trichoderma sp.GIBH-Mf082,其保藏号为CCTCC NO:CCTCC M 208080的种子培养：配制种子培养基100毫升，所述种子培养基为MHB液体 培养基，121℃高压灭菌20分钟；取-80℃ 保藏菌种，于37℃水浴锅迅速溶解后，吸取0.1毫升菌液于种子培养 基，置于摇床上，转速为100rpm，27℃培养3天；
b．海洋真菌Trichoderma sp.GIBH-Mf082,其保藏号为CCTCC NO:CCTCC M 208080的发酵培养：发酵培养基成分：取大米20克，酵 母浸膏0.1克、葡萄糖0.1克、水30毫升于250毫升三角瓶，121℃高压 灭菌20分钟；取种子培养液1毫升于发酵培养基，27℃静置培养10天； 共发酵10升，即333瓶；
c．将固体发酵物用10升95%乙醇萃取3次，浓缩此乙醇萃取液至胶状， 加入2升蒸馏水，用1/3体积的石油醚分别萃取3次后，再用1/3体积的 三氯甲烷萃取3次，浓缩三氯甲烷萃取液，浓缩物在硅胶柱中进行色 谱分离，以三氯甲烷-甲醇为洗脱剂，按100：0-0：100的比例进行梯度 洗脱；
d．分别收集比例为100:0，98:2，95:5，90:10，80:20，0:100的三氯甲烷- 甲醇洗脱液，共6个部位，其中95：5部位再以反相硅胶柱进行分离， 以60%的甲醇水溶液为洗脱液，得到黄色油状物GIBH022。
3.权利要求1所述式（I）的环烯酮类化合物GIBH022在制备抗肿瘤药中的 应用。
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