[发明专利]一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物及其制备方法和应用无效
申请号: | 200810030196.3 | 申请日: | 2008-08-15 |
公开(公告)号: | CN101337980A | 公开(公告)日: | 2009-01-07 |
发明(设计)人: | 巢晖;袁益娴;计亮年 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;C07D403/04;A61K31/555;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利代理有限公司 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 抑制 dna 拓扑 异构酶 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种抑制DNA拓扑异构酶的钌配合物,其分子式为[RuL2(PZPP)]Cl2,其中L是2,2-联吡啶或者邻菲罗啉,PZPP是3-(2-吡嗪基)-1,2,4-三嗪并[5,6-e]芘;所述L是2,2-联吡啶时钌配合物阳离子部分的分子结构如式Ⅰ;所述L是邻菲罗啉时钌配合物阳离子部分的分子结构如式Ⅱ:
2.权利要求1所述钌配合物的制备方法,其特征在于包括如下 步骤:
(1)制备配体:将化学计量摩尔比的2-吡嗪咪腚和芘二酮在乙醇中加热回流,冷却,收集沉淀,干燥得配体3-(2-吡嗪基)-1,2,4-三嗪并[5,6-e]芘,反应式如下:
(2)制备配合物:将化学计量摩尔比的二(2,2′-联吡啶)-二氯-二水合钌(II)或二(邻菲罗啉)-二氯-二水合钌(II)和配体在乙二醇中回流,然后加入NaClO4水溶液,析出沉淀,过滤、干燥、提纯后,再溶于丙酮,加入氯化四丁基铵,析出固体,过滤、干燥即得,反应式如下:
3.权利要求2所述的钌配合物的制备方法的步骤(1)中产生的化合物3-(2-吡嗪基)-1,2,4-三嗪并[5,6-e]芘,其化学结构式如Ⅲ:
。
4.权利要求1所述钌配合物的在制备抗癌药物中的应用。
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