[发明专利]8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐、制备方法和用途

权利要求书

1.通式(I)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，

R₁表示H或CH₃；

R₂表示H，C₁-C₆烷基，C₂-C₆烯基，C₂-C₆炔基，C₃-C₆环烷基，C₃-C₆环烷基 C₁-C₆烷基；

R₃是H或CH₃；

R₄是-CH＝CH-或-CH₂-CH₂-；

R₅为苯环间位或者对位的CF₃-或NO₂-单取代。

2.如权利要求1所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其中所 述盐是无机酸盐或有机酸盐。

3.如权利要求1或2所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其 中所述盐是盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐或硫酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢 盐、乙酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乳酸盐、 柠檬酸盐、葡糖酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

4.如权利要求3所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其特征 是所述盐是盐酸盐。

5.如权利要求1所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其中R₁为CH₃。

6.如权利要求1所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其中R₂为CH₃。

7.如权利要求1所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐，其中所 述衍生物为8α-(3’-硝基-苯基)-6α，14α-endo-乙烯基-四氢蒂巴因。

8.权利要求1-7任意一项所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐 在制备治疗或缓解疼痛的药物中的应用。

9.如权利要求8所述的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐在制备治 疗或缓解疼痛的药物中的应用，其中所述疼痛为手术期间的疼痛、慢性疼痛、神 经性疼痛或癌性疼痛。