[发明专利]一种苯并噻嗪类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 200810033315.0 | 申请日： | 2008-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN101220005A | 公开（公告）日： | 2008-07-16 |
| 发明（设计）人： | 丁秋平;吴劼 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D279/08 | 分类号： | C07D279/08 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻嗪类 化合物 制备 方法 | ||
1.一种苯并噻嗪类化合物的制备方法，该化合物的结构式如下所示：
其中，R1为供电子基团或吸电子基团，R2为含有供吸电子基团的芳香取代基，或者为脂肪链基团，R3为Ph，4-MeO-C6H4，3-CF3-C6H4，3，5-(CF3)2-C6H3或4-NO2-C6H4，或者为Et-、CH3CH2CH2-或环己基；
其特征在于具体步骤如下：在三氟甲磺酸银催化条件下，将邻炔基苯胺与异硫氰酸酯于室温下在四氢呋喃中搅拌，即发生胺对异硫氰酸酯的加成反应，并同时发生分子内的串联环化反应，即得到目标产物：4-亚甲基-1H-苯并[d][1，3]噻嗪-2(4H)-亚胺骨架类化合物；其反应条件为：
(1)邻炔基苯胺与异硫氰酸酯的摩尔比为1∶1.0～3.0；
(2)邻炔基苯胺与催化剂三氟甲磺酸银的摩尔比为1∶0.01～0.05；
(3)邻炔基苯胺在有机溶剂四氢呋喃中的摩尔浓度为0.5～1.0M；
(4)反应时间为8～36小时。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于邻炔基苯胺与异硫氰酸酯的摩尔比为1∶1.0～2.0；
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于邻炔基苯胺与催化剂三氟甲磺酸银摩尔比为1∶0.01～0.03；
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于邻炔基苯胺在有机溶剂四氢呋喃中的摩尔浓度为0.5～0.8M；
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于反应温度为室温20-25℃；
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于反应时间为18～28小时。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于R1为H或给电子基团如4-CH3，或吸电子基团4-CF3。
8.如权利要求1所述的方法，其特征在于R2是含有供吸电子基团的芳香基团Ph或4-MeO-C6H4，或者是脂肪链烃n-Bu或环丙烷基。
9.如权利要求1所述的方法，其特征在于R3是有电子效应的芳香基团Ph，4-MeO-C6H4，3-CF3-C6H4，3，5-(CF3)2-C6H3或4-NO2-C6H4，或是脂肪链烃：Et-，CH3CH2CH2-或环己基。
10.如权利要求1-9之一所述方法制备的苯并噻嗪类化合物。
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