[发明专利]一种依托泊苷制剂及其制备方法

权利要求书

1. 一种依托泊苷制剂，包括下述重量份配比的组分：主药依托泊苷磷脂复合物1～100、油相0～97、乳化剂0～50、助乳化剂0～50，其中的依托泊苷磷脂复合物由依托泊苷和磷脂复合而成，依托泊苷和磷脂的摩尔比为1∶1～3。

2. 根据权利要求1所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于依托泊苷和磷脂的摩尔比为1∶1、1∶1.2、1∶1.4或1∶1.6。

3. 根据权利要求1所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于包括下述重量份配比的组分：主药依托泊苷磷脂复合物5～100、油相20～30、乳化剂30～50、助乳化剂20～40。

4. 根据权利要求3所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于是由下述重量份配比的组分组成的：主药依托泊苷磷脂复合物10、油相25、乳化剂40、助乳化剂25。

5. 根据权利要求3所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于是由下述重量份配比的组分组成的：主药依托泊苷磷脂复合物15、油相25、乳化剂35、助乳化剂25。

6. 根据权利要求3所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于是由下述重量份配比的组分组成的：主药依托泊苷磷脂复合物15、油相20、乳化剂35、助乳化剂30。

7. 根据权利要求3所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于是由下述重量份配比的组分组成的：主药依托泊苷磷脂复合物20、油相20、乳化剂30、助乳化剂30。

8. 根据权利要求1-7任一所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的磷脂是天然磷脂或合成磷脂。

9. 根据权利要求8所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的天然磷脂是蛋黄卵磷脂或大豆卵磷脂。

10. 根据权利要求8所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的合成磷脂是二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱或二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱。

11. 根据权利要求1-7任一所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的油相是中链脂肪酸酯和/或植物油。

12. 根据权利要求11所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于所述的中链脂肪酸酯是脂肪酸碳链长度在C₈～C₁₂范围的脂肪酸酯。

13. 根据权利要求12所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于所述的中链脂肪酸酯是辛酸甘油单酯、辛酸甘油二酯、辛酸甘油三酯、癸酸甘油单酯、癸酸甘油二酯、癸酸甘油三酯、辛癸酸甘油单酯、辛癸酸甘油三酯，单独或混合使用。

14. 根据权利要求11所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于所述的植物油是大豆油、菜籽油、麻籽油、玉米油、花生油、红花油、可可油、橄榄油、棕榈油、葵花油，单独或混合使用。

15. 根据权利要求1-7任一所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的乳化剂是聚氧乙烯蓖麻油缩合物、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚山梨醇酯、磷脂，单独或混合使用。

16. 根据权利要求15所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于所述的聚氧乙烯蓖麻油缩合物是聚氧乙烯(35)蓖麻油或聚氧乙烯(60)蓖麻油。

17. 根据权利要求15所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于所述的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物是聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油或聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油。

18. 根据权利要求15所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于所述的聚山梨醇酯是聚山梨醇酯60或聚山梨醇酯80。

19. 根据权利要求1-7任一所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的助乳化剂是聚乙二醇(200～600)、丙二醇、乙醇、甘油、碳酸丙二酯、乙二醇单乙基醚、甘油糖醛或二甲基异山梨酯。

20. 根据权利要求19所述的一种依托泊苷制剂，其特征在于其中的助乳化剂是聚乙二醇400。