[发明专利]茶多酚在制备治疗肿瘤药剂中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种茶多酚制剂，尤其涉及茶多酚在治疗肿瘤中的应用。

技术背景

目前药物治疗肿瘤的方法，主要包括细胞毒、诱导凋亡及分化、生物 靶向治疗等。

一些来自天然植物和矿物的成分，在前两种方法中起着举足轻重的作用。比 如长春新碱、高三尖杉酯碱、羟基喜树碱、紫杉醇以及亚砷酸等。但不同程度 抑制正常细胞的增殖和生长、周围神经毒性、重要脏器功能受损等毒副反应是 限制这些药物应用的重要因素。且其药物经济学是不得不考虑的一个重要因 素。

生物靶向治疗应用针对肿瘤发病机制而“度身定做”的药物，包括甲磺 酸伊马替尼(Imatinib，酪氨酸激酶抑制剂，针对慢性粒细胞性白血病)、 利妥昔单抗等，药物价格是限制普及应用的重要障碍，而靶点突变导致的 耐药则是其致命的弱点。

由于以上这些因素，目前用于肿瘤治疗的药物往往采用联合方案，但 某些药物的半数致死剂量(LD50)与起效浓度比较接近，容易引起明显的 骨髓抑制、重要脏器功能损伤等毒副反应，耐受性较差，而且多种药物之 间的毒副反应具有协同作用，所以只能在一定程度上提高疗效，仍有相当 一部分患者出现耐药，表现为难治、复发。而一部分生化科技含量较高的 产品，其疗效的有限与价格的高昂不成正比，加之保存要求高、使用不方 便等其他因素，都是促使人类不断探索肿瘤治疗的新成分、新方法的根本 原因。

我国常见的茶叶植物茶叶中富含维生素C、叶绿素、胡罗卜素、茶多 酚等营养素，茶多酚中又含有儿茶素(catechins)类物质，儿茶素类物质包 括：表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表没食子儿茶素(EGC)、表 儿茶素没食子酸酯(ECG)和表儿茶素(EC)，其中以EGCG的含量最多、 生物活性最广泛，而EGC的抗氧化作用比EGCG更强。另有很强的流行病 学证据也显示增高体内茶多酚浓度能提供强力的保护作用，消除氧自由基 对机体的损伤，具有肿瘤预防作用。喝茶能够抗毒灭菌、防癌、长寿，其 有益健康的作用早已有了共识，但具体有益到何种程度、在哪些方面有益 尚未得到进一步的研究证实。

另外，诸多茶叶植物中所含儿茶素的成分、含量各不相同，加上生产 工艺的非标准化，目前能够摄食的儿茶素类产品名目繁多，其含量及质量 都不确定，大致属于保健品的范畴。国外对EGCG抑制肿瘤增生的研究主 要为体外实验，研究的细胞株包括前列腺癌、胃癌、结肠癌、皮肤癌、乳 腺癌、肺癌、平滑肌肉瘤等实体肿瘤细胞，但其抑制肿瘤增殖的活性并不 很强，加之EGCG、EGC的纯制品相当昂贵，尚无进一步的体内研究报道。

发明内容

有鉴于现有技术的上述缺陷，本发明的目的在于提供一种成本低廉、 使用方便且几乎无毒副反应的治疗肿瘤药剂。

本发明主要基于这样的构思，虽然研究表明表没食子儿茶素没食子酸 酯(EGCG)等儿茶素具有抗肿瘤效果，但从植物提取物茶多酚经纯化得到 各种儿茶素纯制品的代价十分昂贵，如果能将未经纯化而富含EGCG等儿 茶素类物质的茶多酚直接用作抗肿瘤药物，则可大大降低生产成本。

因此，本发明提供了茶多酚在制备治疗肿瘤药剂中的应用。

所述茶多酚为茶叶提取物，其包括主要由表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)和表没食子儿茶素(EGC)组成 的儿茶素类物质。

在本发明的实施方式中，所述药剂为包括所述茶多酚的粉剂、颗粒剂、 片剂、胶囊剂或溶液剂。

在本发明的实施方式中，所述茶多酚中，EGCG、ECG和EGC分别占 所述儿茶素类物质重量50～60％、20～25％和8～10％。

在本发明具体实施例中，所述胶囊剂为美国Pharmanex公司的绿茶胶 囊

在本发明优选实施方式中，所述茶多酚中去除了茶叶所含的鞣酸，且 制成的药剂中不良成分咖啡因的含量小于0.2重量％。

本发明所述药剂可以无需与其它药物联合而单独用于治疗肿瘤。

本发明用茶叶提取物茶多酚直接制备抗肿瘤药剂，而无需经繁复昂贵 的纯化过程从茶多酚中分离EGCG、EGC、ECG等有效成分的纯制品，从 而可以大大降低药剂的生产成本。