[发明专利]一类新型PI3K酶抑制剂及其应用

权利要求书

1、通式I、II、III的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：-R₁为-NH₂，-CH₂NH₂或-CONH₂；

-R₂，-R₃，-R₄为-CH₃或者-OCH₃或者-OCH(CH₃)₂。

2、根据权利要求1所说的通式I、II、III所示化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

为

为

为

3、根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，通式I、II、III所示的化合物为5-(3-氨基苯)烟酸甲酯类似物。

4、根据权利要求1～3中任一所述的化合物或其药学上可接受的盐，作为制备PI3K酶抑制剂的应用，其特征在于，所说的盐包括无机酸盐、有机酸盐或氨基酸盐；具体包括氢嗅酸盐、氢碘酸盐、盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、碳酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、乙酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、草酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、天冬氨酸盐或谷氨酸盐。

5、根据权利要求4所述的应用，其特征在于：化合物或其药学上可接受的盐为以下列举中的任一：3-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯胺或其药学上可接受的盐、4-[2-(4，6-二甲氧基嘧啶)]苯甲胺或其药学上可接受的盐、4-[3-(6-异丙氧基哒嗪)]苯甲胺或其药学上可接受的盐、4-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯甲胺或其药学上可接受的盐、4-[2-(4，6-二甲氧基嘧啶)]苯甲酰胺或其药学上可接受的盐、4-[3-(6-异丙氧基哒嗪)]苯甲酰胺或其药学上可接受的盐、4-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯甲酰胺或其药学上可接受的盐。

6、根据权利要求5所述的应用，其特征在于：最优化的化合物或其药学上可接受的盐为3-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯胺或其药学上可接受的盐、4-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯甲胺或其药学上可接受的盐。

7、根据权利要求4-6中任一所述的应用，其特征在于PI3K酶抑制剂的细胞选择性优于LY294002。

8、根据权利要求1～3中任一所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗PI3K酶活性过高导致的疾病的药物中的应用。

9、根据权利要求8所述的应用，所述的PI3K酶活性过高导致的疾病包括炎症、血栓、自身免疫性疾病、心血管疾病和肿瘤病；具体包括急性胰腺炎，慢性肠道炎，支气管哮喘；急性心肌梗死、不稳定性心绞痛、瓣膜病、心房颤动；糖尿病，类风湿关节炎，慢性甲状腺炎；动脉粥样硬化、高血压；乳腺癌、肺癌、卵巢癌、黑色素瘤和淋巴瘤。

10、根据权利要求8或9所述的应用，其特征在于：最优化的化合物或其药学上可接受的盐为3-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯胺或其药学上可接受的盐、4-[3-(2，4，6-三甲基吡啶)]苯甲胺或其药学上可接受的盐。