[发明专利]山豆根非生物碱部分的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药技术领域的制备方法，特别是涉及一种山豆根非生物碱部分的制备方法。

背景技术

山豆根是豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gapnep.)的干燥根和根茎。其药性寒，味苦，归肺、胃经。中国药典2005年版记载山豆根具有清热解毒、消肿利咽的功效。山豆根中主要含有生物碱，黄酮，皂苷和多糖类化合物。药理实验表明，山豆根具有抗肿瘤、抗病毒、抗肝损伤、抗心律失常等多方面药理活性，且据研究报道其中所含的生物碱成分多为这些药理活性的物质基础。现代研究表明山豆根对肝炎治疗效果显著，如含山豆根总生物碱的制剂肝炎灵注射液经长期临床应用显示，能够降低转氨酶，提高机体免疫力，对慢性活动性肝炎具有较好疗效。比如中国专利CN85100392A公开了一种从植物山豆根中提取治疗肝炎用药的方法；中国专利CN1457778A公开了山豆根的口服制剂、制备方法及应用。这些专利中所涉及到的均为山豆根中的主要次生代谢产物-生物碱类成分。但目前临床上也发现，以山豆根主要生物碱成份苦参碱或氧化苦参碱单体制成的苦参碱注射液或苦参素注射液，其效果并没有用水直接提取制备而成的“肝炎灵注射液”明显，这说明山豆根中可能还含有更高效的保肝降酶的非生物碱成分存在。

经对现有技术的文献检索发现，中国专利CN1306854A是一种山豆根的提取物，其提取方法及用途，该专利所指山豆根的提取物“是向山豆根水提液中加入乙醇所得的醇沉部分；或将山豆根醇提后的残渣再用水提取所得的水提部分”。该山豆根的提取物的提取方法为“取山豆根，用水浸泡后加热提取，再经0-3次热水提取后，过滤，合并水提液，浓缩，加乙醇，去醇沉部分即得。”该山豆根提取物可以用于制备护肝药。该专利提示了山豆根中的水提醇沉物(也是非生物碱成分，以多糖等大分子物质为主)能够显著降低急性肝损伤大鼠死亡率以及血清转氨酶水平，具较好的护肝作用。结合目前临床应用肝炎灵注射液的实际效果来看，因为直接水提取液制备的肝炎灵事实上除了包含山豆根中的主要生物碱成分外，同时也涵盖了很多非生物碱类的化学成分，其临床效果要优于仅含有生物碱成分的制剂效果。也就说临床效果提示非生物碱的活性成分很可能在整个功效中发挥了主导作用或至少对生物碱具有协同增效的作用。为了进一步研究更高疗效的保肝、降酶活性的药物，对其非生物碱成分深入研究具有十分重要的理论和应用价值。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术的不足，提供一种山豆根非生物碱部分的制备方法，具有简单、快速、成本低廉的特点，为从山豆根中提取非生物碱部分提供了一种新方法，非生物碱部分可作为降酶保肝方面的应用，同时可供进一步研究高效低毒的非生物碱活性成分提供物质基础。

本发明通过以下技术方案实现的，本发明所述的山豆根非生物碱部分的制备方法，具体为：在山豆根的水回流提液中加入乙醇，沉淀不溶性物质，过滤，滤液浓缩，经交联聚苯乙烯系的强酸型阳离子树脂进行柱色谱分离，用水洗脱，收集水洗脱部分，浓缩至浸膏状，减压干燥即得到非生物碱部分。

本发明所述山豆根非生物碱部分的制备方法，包括如下步骤：

第一步，取山豆根药材粉末，加入6～15倍的水，回流提取，合并提取液，过滤，除去药渣；

所述山豆根药材粉末是指40目～200目的山豆根药材粉末。

所述回流提取1～3次，每次1小时～2小时。

第二步，取滤液，减压浓缩至原药材体积的1/2～1/4；

第三步，于4℃～30℃温度范围内，在浓缩液中加入95％(v/v)乙醇溶液，搅拌，调节溶液醇浓度为50％～90％(v/v)，进行沉淀；静置6～10h，离心或过滤，除去残渣不溶物，滤液浓缩至原药材的量的1/4，备用。

第四步，将第三步中浓缩液通过交联聚苯乙烯系的强酸型树脂，用去离子水洗脱，收集洗脱液，至洗脱液为中性无色。

第五步，将第四步中水洗脱液减压浓缩，至浸膏状，经真空干燥或冷冻干燥成干粉，即得山豆根非生物碱部分。

所述交联聚苯乙烯系的强酸型阳离子树脂，是指型号为001×1.1或001×4或001×7或001×14.5，或美国Rohm & Hass公司生产的Amberlite IR120，或Dow化学公司生产的Dowex50，或英国BDH Chemical Ltd生产的Zerolit225。