[发明专利]对萼猕猴桃叶提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及以对萼猕猴桃叶为原料制备的一 种提取物及提取方法，以及将该提取物用于制备抗肿瘤的药物及食品。

背景技术

目前，包括肝癌在内的恶性肿瘤作为常见病、多发病，严重危害人类 的健康。世界卫生组织(WHO)和美国临床肿瘤学会(ASCO)统计数据表 明，1990年全世界肿瘤所致死亡数占总死亡数的12.3％，预计2015年将 达到14.6％。据美国国立癌症研究院(National Cancer Institute)数据： 1998～2002年恶性肿瘤发病率为469.7/10万，家庭、国家及社会为此付 出的代价沉重。在恶性肿瘤的多种治疗方法中，化疗在临床上发挥着重要 的作用。目前，从中药、天然药物中开发抗肿瘤药物已经成为抗肿瘤新药 研发的重要方向。

对萼猕猴桃(Actinidia valvata Dunn)为猕猴桃科猕猴桃属植物，又名 镊合猕猴桃，主要分布于浙江、江西、江苏等华东地区，其根入药即为猫 人参，临床用于治疗恶性肿瘤，为华东地区常用抗肿瘤中药。目前，仅见 很少的关于猫人参化学成分、药理作用的研究报道[张亚妮，刘岭，凌昌全。 猫人参有效部位对小鼠移植性肿瘤H22的抑制作用及机制探讨。中国中药 杂志，2006，36(11)：918-920；陆胤，陈绍瑗，吴平，等。药用植物猫人参有 效成分研究(I)-无机元素分析。浙江大学学报，2004，30(2)：185-188]， 对于对萼猕猴桃叶则无药用记载和研究报道。

目前，在植物来源的三萜总皂苷提取物制备工艺方面，多采用以下工 艺路线：

药材原料(视需要可进行适度粉碎)采用醇提(乙醇或甲醇)，提取 液浓缩至无醇味并调节至所需浓度，此浓缩液经离心后，上清液过脱色树 脂吸附除杂脱色(常选用HP-20、D101、AB-8、MCI-GEL等型号)，以醇溶 液(乙醇或甲醇)梯度洗脱，洗脱液分段合并，浓缩回收，即可达到脱色 除杂、富集皂苷类成分的目的[雷建飞，贾莉萍。大孔吸附树脂分离纯化皂 苷工艺研究进展。中国现代中药，2006，8(11)：22-24]。当然由于具体 原料的差异，在每个工艺步骤，需要经过优选确定最佳工艺条件。总体而 言，此类工艺路线存在以下局限性：①工艺步骤繁琐，操作不便，重复性 差；②乙醇、甲醇等有机溶剂消耗量大，成本较高；③对于含有叶绿素 等色素较多的原材料，脱色效果不够理想。

发明内容

本申请人在抗肿瘤中药、天然药物筛选过程中，发现对萼猕猴桃叶的 提取物具有较强的抗肿瘤作用，进一步研究表明此提取物富含科罗索酸、 山楂酸、熊果酸等三萜皂苷类成分，具有用于制备抗肿瘤药物及食品的广 阔前景。

另外，在本发明过程中，申请人曾尝试采用背景技术中的树脂除杂脱 色工艺路线制备对萼猕猴桃叶的提取物，结果表明不仅工艺步骤繁琐，而 且脱色效果也不理想。对于本发明提取物制备而言，良好的除杂脱色方法， 对于去除杂质、富集有效成分、提高产品成色、品质至关重要。

本发明的目的在于提供一种以对萼猕猴桃叶为原料制备的提取物，及 其提取方法，以及将该提取物在制备抗肿瘤药物及食品中的应用。

一种对萼猕猴桃叶提取物的制备方法，包括如下步骤：

(A)制备提取液

将对萼猕猴桃叶药材粗粉以水或各种浓度的乙醇或甲醇水溶液作为 提取溶剂提取，合并，过滤，即得提取液。

本步骤制备提取液所用的溶剂可以为水或各种浓度的乙醇或甲醇水 溶液，优选50％-95％乙醇或甲醇水溶液，更优选70％～95％乙醇或甲醇水溶 液，最优选80％乙醇或甲醇水溶液。当然，考虑到可能的有机溶剂残留、 生产中的安全因素以及生产成本因素，乙醇水溶液更为常用。

提取方式可以选择常规热回流提取、渗漉提取或浸泡提取，以及其他 药学上可接受的提取方式。如热回流提取可以选择12倍、10倍、10倍， 1.5小时、1小时、1小时，也可选择其他可接受的提取溶剂用量、提取次 数、提取时间。渗漉提取、浸泡提取可以选择5-100倍溶剂，选用过多或 过少的溶剂，尽管也可部分或全部实现本专利所述的提取物，但并不能对 本发明构成实质性改变。

(B)浓缩