[发明专利]一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统

权利要求书

1.一种对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，其特征在于：其为微丸或 颗粒，其内部为内核，内核含有50-98％对氨基水杨酸钠、1-30％粘合剂和 1-20％骨架材料；内核表面覆盖一层包衣，包衣为整个微丸或颗粒质量的 1-40％，包衣含有30-80％成膜剂、1-40％抗粘剂和1-30％增塑剂；百分比为 质量百分比；所述的粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羧甲基纤 维素钠、羟乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、蔗糖、淀粉、聚乙烯醇和共聚维 酮中的一种或多种；

所述的骨架材料选自丙烯酸树脂、羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、虫胶、 醋酸羟丙基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、醋酸纤维素、醋酸 纤维素酞酸酯和十八醇中的一种或多种；

所述的成膜剂选自丙烯酸树脂、丙烯酸树脂水分散体、乙基纤维素、羟 丙甲基纤维素、虫胶、醋酸羟丙基纤维素琥珀酸酯、羟丙基甲基纤维素酞酸 酯、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸纤维素、醋酸纤维素水分散体、乙基纤维素水 分散体和明胶中的一种或几种；

所述的抗粘剂为滑石粉和/或二氧化硅；

所述的增塑剂为平均分子量为400-8000的聚乙二醇，柠檬酸三乙酯和 邻苯二甲酸酯中的一种或几种。

2.如权利要求1所述的对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，其特征在 于：内核中，所述的对氨基水杨酸钠的含量为88-94％，所述的粘合剂的含 量为2-8％，所述的骨架材料的含量为2-8％；所述的包衣占整个微丸或颗粒 质量的8-16％，包衣中，所述的成膜剂的含量为68-80％，所述的抗粘剂的 含量为12-22％，所述的增塑剂的含量为4-10％，百分比为质量百分比。

3.如权利要求1所述的对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，其特征在 于：所述的包衣还含有色素和/或色淀；所述的色素和/或色淀的含量为包衣 的2-10％；百分比为质量百分比。

4.如权利要求1所述的对氨基水杨酸钠结肠定位给药系统，其特征在 于：所述的微丸或颗粒的粒径为0.8-3.2mm。

5.如权利要求1-2和4中任一项所述的对氨基水杨酸钠结肠定位给药 系统的制备方法，其特征在于：其为糖衣锅法，包括如下步骤：

(1)按各成分所需含量比例，取至少可通过40目筛的对氨基水杨酸钠， 与粘合剂和/或骨架材料混匀，作为物料A；将粘合剂和/或骨架材料溶于其 1-50倍重量的质量百分比20％以上的乙醇水溶液或乙醇中，作为物料B；

(2)取2-50％的物料A，与其重量1-1/20倍的物料B相混，制成半干 半湿状软材，通过至少10目以上筛网制成细小颗粒，作为物料C；

(3)将物料C放入糖衣锅内，边转动边交替加剩余的物料A和物料B， 直至制成0.6-1.2mm的丸模；

(4)将丸模置避光处自然摊晾；

(5)将晾干的丸模再次放入糖衣锅内，同步骤(3)中的方法操作，直 至物料A和B使用完，制得内核；

其中，步骤(1)-(5)的操作温度为5-60℃；步骤(1)-(3)和(5) 的制备过程在暗光下进行；

(6)将内核放入流化床、包衣机或糖衣锅内进行包衣，采用糖衣锅时 在暗光条件下操作，物料温度控制在5-60℃；按各成分所需比例，取成膜剂、 抗粘剂和增塑剂三种物料溶于溶剂中配制包衣液；溶剂为等于或大于质量百 分比20％的乙醇水溶液、乙醇或水；溶剂用量为物料重量的2-20倍。