[发明专利]钙拮抗剂西尼地平的制备方法

权利要求书

1、一种钙拮抗剂西尼地平的制备方法，该方法为：在醇溶剂中用2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸2-甲氧乙酯4与β-氨基巴豆酸肉桂酯5进行环合反应，得到西尼地平1粗品，重结晶后得西尼地平1；

2、根据权利要求1所述的一种钙拮抗剂西尼地平的制备方法，其特征在于所述环合反应2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸2-甲氧乙酯4与β-氨基巴豆酸肉桂酯5的摩尔比为1∶1～1∶1.8；醇为C₁～C₃的无水醇，用量为1.2～2.0摩尔比；反应回流2～5小时。

3、根据权利要求1所述的一种钙拮抗剂西尼地平的制备方法，其特征在于所述西尼地平1粗品用C₁～C₃的无水醇重结晶。

4、根据权利要求2或3所述的方法，其特征在于所述无水醇为无水甲醇、无水乙醇或无水异丙醇，含量99.5％-100％。

5、根据权利要求1所述的一种钙拮抗剂西尼地平的制备方法，其特征在于所述中间体β-氨基巴豆酸肉桂酯5是通过在醇溶剂中，搅拌条件下，乙酰乙酸肉桂酯与氨气反应制得的；

6、根据权利要求5所述的方法，其特征在于所述氨气用量为1～5摩尔比，通氨温度0～5℃，时间为2～5小时；醇为C₁～C₃的无水醇，用量1.0～2.5摩尔比；反应温度为0～5℃，保温5～8小时。

7、根据权利要求6所述的方法，其特征在于所述无水醇为无水甲醇、无水乙醇或无水正丙醇；含量99.5％-100％。