[发明专利]噁唑啉衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种噁唑啉衍生物，其具有式1所示结构：

式1中，R₁，R₂，R₃，R₄和R₅分别独立选自：氢、苯基或苄基中一种，且其中至少有两个互为不同；Ar₁和Ar₂均为苯基。

2.如权利要求1所述的噁唑啉衍生物，其特征在于，其中R₁和R₂均为H，R₃和R₄分别为苯基和H，R₅为苄基，Ar₁和Ar₂均为苯基。

3.一种制备如权利要求1或2所述噁唑啉衍生物的方法，其特征在于，所说的制备方法是：以2-硝基苯甲酸为原料，依次经“酰卤化”、“酰胺化”、“环化”、“还原”、“烷基化”和“磷化”后得目标物，其合成路线如下所示：

其中：X为卤素，R₁，R₂，R₃和R₄的定义与权利要求1或2中所述相同。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤：

(1)将2-硝基苯甲酸与酰卤化试剂按摩尔比为1∶1～20于极性有机溶剂中反应，反应温度为摄氏零度至所用溶剂的回流温度，反应时间为1-25小时，得化合物B；

将化合物B与化合物C按摩尔比为1∶1～2于极性有机溶剂中反应，反应温度为0℃～40℃，反应时间为4-25小时，经洗涤、干燥和重结晶后得化合物D；

(2)将化合物D与二氯亚砜按摩尔比为1∶1～20，于极性有机溶剂中反应，反应温度为0℃～80℃，反应时间为0.1-25小时，经洗涤、干燥、浓缩及柱层析得化合物E；

在氢源存在条件下，用铁粉还原化合物E，所说还原反应温度为0℃～150℃，反应时间为1-50小时，所得产物经萃取、洗涤、干燥、浓缩及柱层析后即得化合物F；

(3)在无机碱存在条件下，将化合物F与烷基化试剂于二甲基甲酰胺、乙腈或丙酮有机溶剂中反应，反应温度为0℃～150℃，反应时间为1-50小时，得化合物G；

将化合物G与二芳基磷卤按摩尔比为1∶1～2，反应温度为0℃～50℃，反应时间为0.1-10小时，经洗涤、干燥浓缩和重结晶后得目标化合物。