[发明专利]光学活性(+)或(－)－棉酚衍生物、制备方法及其用途

权利要求书

1.一种缩胺(+)-棉酚或缩胺(-)-棉酚的化合物，其特征在于具有如下的结构 式：

缩胺-(+)-棉酚        缩胺-(-)-棉酚

其中，R是环丙基、卤素取代的苯基，羟基取代的C₁～C₄烷基、苯基取代 的C₁～C₃烷基、R₁取代的C₁～C₃烷基；

所述的R₁为苯基或硝基取代的苯基；但当R₁为苯基时，R不可为苯基取代 的异丙基。

2.根据权利要求1所述的缩胺(+)-棉酚或缩胺(-)-棉酚，其特征在于：

3.根据权利要求1所述的缩胺(+)-棉酚或缩胺(-)-棉酚的制备方法，其特征 在于在极性有机溶剂中和室温下，(+)或(-)光学活性棉酚分别与分子式为 RNH2的伯胺类化合物进行缩合反应0.5～2小时，重结晶或柱层析；所述的R如 权利要求1所述；所述的光活棉酚与伯胺类化合物的摩尔比为1∶2～3。

4.根据权利要求3所述的的方法，其特征是所述的极性有机溶剂是醇类溶剂、酮 类溶剂或卤代烃类溶剂。

5.根据权利要求3所述的方法，其特征是所述的(+)和(-)棉酚是由(+)或 (-)的光活棉酚色氨酸酯缩合物经水解获得：在极性有机溶剂中和室温～50℃， 将(+)或(-)的光活棉酚色氨酸酯缩合物在含酸的有机溶剂、含酸的无机溶剂 中的一种或它们的混合溶剂中水解0.5-2小时，所述的上述含酸溶剂的加入量是 每毫摩尔光活棉酚色氨酸酯缩合物采用25-45ml溶剂；过滤，洗涤，母液反复水 洗，无水硫酸钠干燥，重结晶，得到光学纯棉酚产物。

6.根据权利要求5所述的的方法，其特征是所述的光活棉酚色氨酸酯缩合物是 L-色氨酸甲酯缩-(-)-棉酚或L-色氨酸甲酯缩-(+)-棉酚；所述的含酸有机溶 剂是含酸的酯类溶剂；所述含酸是有机酸、无机溶剂或者以上酸的混合物。

7.根据权利要求6所述的的方法，其特征是所述的混合溶剂是含0.45-1％盐酸 的乙酸乙酯液、含0.45-1％盐酸和0.45-1％乙酸的乙酸乙酯液。

8.根据权利要求5所述的的方法，其特征是所述的水解温度为35～40℃。

9.根据权利要求5所述的的方法，其特征是所述的过滤是抽滤，不溶物滤渣是反 应回收的不溶物L-色氨基酸甲酯盐酸盐；所述光活棉酚重结晶溶剂为石油醚和 乙醚为1∶1～2的混合溶剂。

10.一种根据权利要求1所述的缩胺(+)-棉酚或缩胺(-)-棉酚的化合物用于 制备抗癌药物。