[发明专利]一种树状聚合物靶向纳米粒子及其制备和应用

权利要求书

1.一种树状聚合物靶向纳米粒子，通式为：

                PAMAM-PEG-X

PAMAM为树状聚合物；PEG为聚乙二醇二胺；X为叶酸；

PAMAM结构式如下：

聚乙二醇二胺结构式为：

叶酸结构式为：

2.一种树状聚合物靶向纳米粒子的制备方法，包括以下步骤：

(1)靶向基团与聚乙二醇二胺的合成：

a.将叶酸溶于二甲基亚砜溶剂中，加入聚乙二醇二胺，加入1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐催化剂，在避光、氮气保护条件下反应得聚乙二醇/叶酸；

b.向聚乙二醇/叶酸混合物中加入蒸馏水，降温至室温，转移至透析袋中，在pH＝9.5的碳酸氢钠缓冲液中透析三天；再在水中透析两天，浓缩冻干，将所得产品避光保存；

(2)将步骤(1)所得产品羧基化：

a.将步骤(1)产品溶于二甲基亚砜溶剂中，加入丁二酸酐，加入4-二甲氨基吡啶催化剂，反应温度30℃-50℃，生成羧基树状大分子；

b.将上述反应混合物用蒸馏水稀释后转移至透析袋中，置于水中透析三天，过滤后浓缩冻干，干燥保存；

(3)靶向纳米粒子的制备：

a.将(1)产物和步骤(2)产物羧基树状大分子在二甲基亚砜溶剂中反应，加入EDC/N-羟基琥珀酰胺催化剂得聚合物纳米粒子；

b.将上述所得的聚合物纳米粒子，放置水中透析三天，浓缩冻干得到树状聚合物靶向纳米粒子。