[发明专利]一种放射性铼标记的含RGD序列的多肽及其制备方法和用途

权利要求书

1、一种放射性铼标记的含RGD氨基酸序列的多肽，其特征在于，该多肽的N末端为组氨酸残基，组氨酸残基上螯合着放射性铼，其结构如通式(I)所示：

其中，X为含Arg-Gly-Asp序列的多肽链。

2、根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，Re为¹⁸⁸Re或¹⁸⁶Re。

3、根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，X为含1个或多个Arg-Gly-Asp序列的多肽链。

4、根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，X中还含有双硫键。

5、根据权利要求1所述的多肽，其特征在于，所述多肽的分子量小于3500。

6、一种权利要求1所述的多肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在水中，三羰基铼水合离子，即[Re(CO)₃(H₂O)₃]⁺，与N末端是组氨酸残基的含Arg-Gly-Asp序列的多肽进行反应，形成如通式(I)所示的化合物，

其中，X为含Arg-Gly-Asp序列的多肽链。

7、根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述三羰基铼水合离子为[^188/186Re(CO)₃(H₂O)₃]⁺。

8、根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述反应的反应温度为50℃～100℃，反应时间为10～100分钟。

9、根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述反应的反应温度为65℃，反应时间为20分钟。

10、如权利要求1所述的多肽在制备哺乳类动物或人的整合素α_vβ₃表达阳性肿瘤的显像试剂或者制备放射性治疗或诊断试剂中的用途。