[发明专利]紫草载药纳米纤维及其制备与应用

说明书

技术领域

本发明属载药纳米纤维领域，特别是涉及一种紫草载药纳米纤维及其制备与应用。

背景技术

紫草为紫草科(boraginacese)多年生草本植物，早在《神农本草经》中就有记载。《中国药典》2005年版收载其为紫草科植物新疆紫草[Arnebia euchroma(Royle)Johnst]或内蒙紫草(Arnebia guttata Bunge)的干燥根。有凉血、活血，解毒透疹之功效，主要用于血热毒盛，斑疹紫黑，麻疹不透，疮疡，湿疹，水火烫伤等症。是我国临床上治疗皮肤疾病的常用中药之一。紫草含有多种化学成分，其中萘醌类化合物含量最高且具有多种生物活性，如抗菌消炎、抗癌和抗氧化等，另外它们还具有稳定的染色性能，因而在医药、食品和化妆品领域得到广泛关注。

近年来随着新技术、新辅料的广泛应用，一些中医药学者以此为课题，在对紫草剂型改造等现代化研究方面做了大量工作。逄秀娟等【中成药.2001，23(1)：5】制备了紫草浸膏的固体分散物，有效提高了紫草有效成分的体外溶出度，进而提高其体内生物利用度。接着，他们还制备了紫草阴道泡腾片，以使阴道疾病的治疗更为方便有效【中成药.2004，26(3)：181】。Assimopoulou等【J Microcapsulation.2004，2：161】制备了含有紫草素的微胶囊制剂，从而改善了其疏水性并使其具有缓释效果。目前纤维由于其独到的特点，如具有极大比表面积，优越机械性能等，而成为一种装封药物的理想载体，在有效实现药物的装载和释放方面取得许多进展和成果。而紫草的纤维制剂类型，还从未有见报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种紫草载药纳米纤维及其制备与应用，通过将紫草有效成分与高分子基材共溶制成纺丝液，利用静电纺丝法，制备成紫草纳米纤维或纤维毡，紫草有效成分在纤维中均匀分布。该纤维具有良好的生物相容性和可降解性，根据治疗部位或治疗目的不同，可进一步加工制备成口服、透皮或植入等给药系统，以达到抗氧化、治疗创伤或癌症等医疗目的，这也为中药给药系统的研制提供了一条新的途径。

本发明的紫草载药纳米纤维，是一种载有紫草有效成分的纳米纤维，紫草有效成分在纤维中均匀分布，其中紫草有效成分在纤维中的含量为0.001wt.％～30wt.％。

所述紫草有效成分是紫草素(shikonin)、β，β-二甲基丙烯酰紫草素(β，β-dimethylacrylshikonin)、乙酰紫草素(acetylshikonin)、去氧紫草素(deoxyshikonin)、异丁酰紫草素(isobutylshikonin)、异戊酰紫草素(isovalerylshikonin)、2-甲基丁酰紫草素(2-methyl-n-butyrylshikonin)中的一种或几种混合物。

所述紫草载药纳米纤维，其纤维直径为2μm～15μm，其纤维基材是高分子材料聚ε己内酯(PCL)、聚L-乳酸(PLLA)、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)中的一种或几种混合物。

本发明的紫草载药纳米纤维的制备方法，包括：

将紫草有效成分与纤维基材高分子材料共溶于有机溶剂中，制成纺丝液，利用静电纺丝法，制备紫草纳米纤维，其中，纺丝液中高分子材料的质量浓度为1％～20％，纺丝液中紫草有效成分的质量浓度为0.001％～30％。

所述纤维基材高分子材料，其与紫草有效成分相容性好，是具有生物可降解和生物相容性的高分子聚合物，是聚ε己内酯、聚L-乳酸、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物中的一种或几种混合物。

所述的有机溶剂是氯仿、丙酮、二甲苯、二氯甲烷、二氧六环、氯仿/N，N-二甲基甲酰胺(DMF)混合溶剂、二氯甲烷/DMF混合溶剂的一种或其混合物。

所述静电纺丝的参数是电压10～30kv，两极间距离为10～20cm，纺丝液在喷丝口处的流速为0.5mL/h～1.5mL/h。

本发明的紫草载药纳米纤维的应用在于根据治疗部位或治疗目的不同，进一步加工制备成口服、透皮或植入等给药系统，达到抗氧化、治疗创伤或癌症等医疗目的。

本发明的有益效果：

(1)紫草中的萘醌类成分为一类疏水性化学物质，而采用的高分子基材均为与紫草萘醌成分相容性好的可生物降解的高分子材料，因此紫草萘醌在现为中分布均匀；

(2)所采用的电纺工艺，使聚合物迅速从溶液状态固化为纤维状态，也使紫草萘醌来不及长成晶粒，而成分子状态分布在纤维中，可以避免药物的突释现象，减小药物的毒副作用；