[发明专利]一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法无效
申请号: | 200810043049.X | 申请日: | 2008-01-22 |
公开(公告)号: | CN101492420A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 张宗华;王智勇;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07D221/20 | 分类号: | C07D221/20 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 四氢萘 哌啶 衍生物 合成 方法 | ||
1、一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法,其特征是包括以下步骤:以邻溴苯乙酮为原料,在碱溶液中与4-吡啶甲醛反应得到相应的烯酮,其在还原剂的还原下得到饱和醇,尔后饱和醇在碱溶液中与苄卤反应得到季铵盐后还原得到烯烃,该烯烃经烷基锡试剂还原关环得到相应的苄基保护的螺(1,2,3,4-四氢萘-4,4-哌啶-1-羟基)衍生物,反应式如下:
2、根据权利要求1所述的一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法,其特征是第一步反应中的碱为氢氧化钠、碳酸钾或碳酸钠中的一种,所用溶剂为水或醇,反应温度为-20-80℃。
3、根据权利要求1所述的一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法,其特征是第二步反应中溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、乙酸乙酯或乙腈中的一种,反应温度为室温到溶剂的回流温度。
4、根据权利要求1所述的一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法,其特征是第三步反应中溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、丙酮或乙腈中的一种,碱为氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠或三乙胺中的一种,反应温度为室温到溶剂的回流温度,烷基化试剂苄卤为苄溴或苄氯。
5、根据权利要求1所述的一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法,其特征是第四步反应中溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、甲苯、丙酮或乙腈中的一种;反应温度为室温到溶剂的回流温度。
6、根据权利要求1所述的一种螺(1-四氢萘-4,4’-哌啶)衍生物的合成方法,其特征是第五步反应中溶剂为苯或甲苯,烷基锡试剂中的烷基为乙基、三乙基或叔丁基中的一种。
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