[发明专利]2-吡啶酮的一种N-烷基化方法有效
| 申请号： | 200810043726.8 | 申请日： | 2008-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN101654432A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 方明海;罗云富;吴颢;董径超;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/643 | 分类号： | C07D213/643 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 一种 烷基化 方法 | ||
1.2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，其特征是包括以下步骤：在室温下，将1g，10.5mmol 2-羟基吡啶，1.32g，10.5mmol苄氯和12.7g，52.6mmol四丁基氟化铵溶于20mL THF；室温搅拌，反应过夜；TLC跟踪，原料消失，将反应物倒入100g冰水中，加入50mL乙酸乙酯，分层，水层再用30mL的乙酸乙酯萃取；有机层合并，再用30mL的水和30mL的饱和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤浓缩，柱层析得到纯的产品。
2.2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，其特征是包括以下步骤：在室温下，将1g，10.5mmol 2-羟基吡啶，1.32g，10.5mmol苄氯和7.8g，52.6mmol四乙基氟化铵溶于20mL THF；室温搅拌，反应过夜；TLC跟踪，原料消失，将反应物倒入100g冰水中，加入50mL乙酸乙酯，分层，水层再用30mL的乙酸乙酯萃取；有机层合并，再用30mL的水和30mL的饱和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤浓缩，柱层析得到纯的产品。
3.2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，其特征是包括以下步骤：在室温下，将1g，10.5mmol 2-羟基吡啶，1.44g，10.5mmol溴代异丁烷和12.7g，52.6mmol四丁基氟化铵溶于20mL乙腈，回流5小时；TLC跟踪，原料消失，将反应物倒入100g冰水中，加入50mL乙酸乙酯，分层；有机层合并，再用30mL的水和30mL的饱和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤浓缩，柱层析得到纯的产品。
4、2-吡啶酮的一种N-烷基化方法，其特征是包括以下步骤：在室温下，将1g，7.7mmol 5-氯-2-羟基吡啶，0.97g，7.7mmol苄氯和3.58g，38.5mmol四甲基氟化铵溶于20mL THF；室温搅拌，反应过夜；TLC跟踪，原料消失，将反应物倒入100g冰水中，加入50mL乙酸乙酯，分层，水层再用30mL的乙酸乙酯萃取；有机层合并，再用30mL的水和30mL的饱和盐水洗涤，用无水Na2SO4干燥，过滤浓缩，柱层析得到纯的产品。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司，未经上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200810043726.8/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
