[发明专利]一种吡啶丙炔酸酯的合成方法无效
| 申请号： | 200810043729.1 | 申请日： | 2008-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN101654431A | 公开（公告）日： | 2010-02-24 |
| 发明（设计）人： | 李进飞;陈东东;钱占山;施一峰;马汝建;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/55 | 分类号： | C07D213/55 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 丙炔 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1、一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，包括以下步骤：采用吡啶甲醛进行维提希反应后，再经氯甲酸酯加成消去反应就可以得到吡啶丙炔酸酯，化学反应式如下：
2、根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，在维提希反应中，用四溴化碳和三苯基膦形成叶立德，三苯基膦∶四溴化碳∶吡啶甲醛的摩尔比为3∶1.5∶1。
3、根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，在维提希反应中溶剂为二氯甲烷。
4、根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，维提希反应温度为0℃到常温。
5、根据权利要求4所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，反应温度为0℃。
6、根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，在加成消去反应中，选用n-BuLi做碱，n-BuLi与反应底物摩尔比为2∶1。
7、根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，在加成消去反应中，氯甲酸酯为亲核试剂，氯甲酸酯与反应底物摩尔比为1.5∶1。
8、根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，在加成消去反应中溶剂为四氢呋喃。
9.根据权利要求1所述的一种吡啶丙炔酸酯的合成方法，其特征是，加成消去反应温度为-78℃到常温。
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